[发明专利]作为抗菌剂的羟吲哚唑烷酮

权利要求书

1.一种式I的化合物

或其药学上可接受的盐，其中R¹是任选被氟原子取代的C_1-4烷基，或R¹是环丙基或环丙基甲基；且R²是甲基或乙基。

2.权利要求1的化合物，其中R²是甲基。

3.权利要求2的化合物，其中R¹是乙基。

4.权利要求2的化合物，其中R¹是甲基、氟乙基、异丙基、丙基、环丙基、环丙基甲基或2-氟-1-甲基-乙基。

5.一种药物组合物，其包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

6.一种治疗细菌感染的方法，它包括给予要治疗的哺乳动物治疗有效量的权利要求1的化合物。

7.权利要求6的方法，其中口服给予权利要求1的化合物。

8.权利要求6的方法，其中肠胃外、局部、直肠或鼻内给予权利要求1的化合物。

9.权利要求6的方法，其中以约0.1至约100毫克/千克体重/天的量给予所述化合物。

10.权利要求6的方法，其中以约1至约50毫克/千克体重/天的量给予所述化合物。

11.权利要求6的细菌感染，它是耳感染、眼感染、呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、细菌性心内膜炎、骨髓炎、心内膜炎或糖尿病性脚。

12.权利要求6的细菌感染，它由革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧性生物及抗酸性生物引起。

13.权利要求6的细菌感染，它由细菌引起，该细菌包含葡萄球菌、链球菌、肠球菌、嗜血菌、莫拉氏菌、类细菌、梭状芽胞杆菌、分枝杆菌或衣原体。

14.权利要求13的细菌，其中葡萄球菌是金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌；其中链球菌是肺炎链球菌或酿脓链球菌；其中肠球菌是粪肠球菌；其中嗜血菌是流感嗜血菌；其中莫拉氏菌是粘膜性莫拉氏菌；且其中分枝杆菌是结核分枝杆菌或鸟分枝杆菌。

15.权利要求3的细菌感染，其中感染由多药抗药性金黄色葡萄球菌引起。

16.权利要求1的化合物，其是(5S)-[3-(1-乙基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-唑烷-5-基甲基]-氨基甲酸甲酯。

17.权利要求16的化合物，其中该化合物本质上不含其相反对映异构体。

18.权利要求16的化合物，其中该化合物为至少90％对映体过量。