[发明专利]吡啶基甲基砜衍生物无效
| 申请号： | 200680011439.8 | 申请日： | 2006-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN101163678A | 公开（公告）日： | 2008-04-16 |
| 发明（设计）人： | 宫内智;窪田秀树;本木佳代子;伊藤昌之 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61;C07D213/79;C07D213/81;C07D213/48;C07D401/04;A61K31/4409;A61P25/28 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 甲基 衍生物 | ||
1.通式(1)
表示的化合物、其盐或它们的溶剂合物，
式中，Ar1表示具有取代基的苯基，
Ar2表示可具有取代基的苯基或可具有取代基的杂环基，
X表示-S-、-SO-或-SO2-，
Y表示氢原子、-NR1R2或-OR1′，式中，R1表示氢原子、低级烷基或羟基，R2表示氢原子、可具有取代基的低级烷基、低级烷酰基、可具有取代基的烷氧基羰基、可具有取代基的低级烷氧基、可具有取代基的氨基、膦酰基、可具有取代基的苯基或可具有取代基的芳香族杂环基，或者R1及R2与它们所结合的氮原子一起形成饱和杂环基，该饱和杂环基可进一步具有取代基，R1′表示氢原子或可具有取代基的低级烷基，
Z表示氧原子或硫原子，
R3表示氢原子、低级烷基或卤素原子。
2.如权利要求1所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，Ar1为2，5-二氟苯基或2，3，6-三氟苯基。
3.如权利要求1或2所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，Ar2为可具有取代基的苯基。
4.如权利要求3所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，可具有取代基的苯基为苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-甲氧基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、4-三氟甲基苯基、4-氯-3-甲基苯基、4-氟-3-甲基苯基、3，4-二氟苯基或3，5-二氟苯基。
5.如权利要求1或2所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，Ar2为可具有取代基的杂环基。
6.如权利要求5所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，可具有取代基的杂环基为5-(三氟甲基)吡啶-2-基、6-(三氟甲基)吡啶-3-基或苯并呋喃-6-基。
7.如权利要求1～6中任一项所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，Y为-NR1R2，式中，R1表示氢原子、低级烷基或羟基，R2表示氢原子、可具有取代基的低级烷基、低级烷酰基、可具有取代基的烷氧基羰基、可具有取代基的低级烷氧基、可具有取代基的氨基、膦酰基、可具有取代基的苯基或可具有取代基的芳香族杂环基，或者R1及R2与它们所结合的氮原子一起形成可具有取代基的4～7元饱和杂环基。
8.如权利要求7所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，R1为氢原子。
9.如权利要求7所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，R1为甲基。
10.如权利要求7～9中任一项所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，R2为氢原子、甲基、乙基、叔丁基、环丙基、羧基甲基、2-羧基乙基、2-(乙氧基羰基)乙基、羟基甲基、2-羟基乙基、4-羟基环己基、2-羟基-1-羟基甲基乙基、乙酰氧基甲基、甲硫基丙基、甲基亚硫酰基丙基、甲基磺酰基丙基、甲基羰基氨基乙基、甲氧基羰基氨基乙基、叔丁氧基羰基氨基乙基、2-氯乙基、羟基乙酰氧基甲基、二甲基氨基甲基、羧基甲氧基甲基、乙氧基羰基甲氧基甲基、巯基甲基、2-羟基乙氧基甲基、(吡啶-3-基甲氧基)甲基、乙酰基或甲氧基。
11.如权利要求7～9中任一项所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，R2为氢原子、甲基、乙基、羟基甲基、2-羟基乙基、二甲基氨基甲基或甲氧基。
12.如权利要求7所述的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中，R1和R2与它们所结合的氮原子一起形成饱和杂环，该饱和杂环可进一步具有取代基。
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