[发明专利]取代的丙烷次膦酸酯

权利要求书

1.化合物，其包括所述化合物的对映异构体、立体异构体和互变异构体，及其可药用的盐、溶剂合物或衍生物，所述化合物具有式I所示的一般结构：

其中：

R是C_1-8烷基、C_3-8环烷基C_1-4烷基、芳基C_1-4烷基，或式C_nH_xF_y的氟代烷基，其中n是从1至4的整数，x是从0至8的整数，y是从1至9的整数且x和y之和是2n+1；

R₁是氢或羟基；

R₂是取代的或未取代的芳基、芳基C_1-4烷基、杂芳基或杂芳基烷基，或CHWOCOX；其中

W是氢或C_1-4烷基；

X是C_1-4烷基、C_3-8环烷基、芳基、杂芳基、NHY或OY；且其中

Y是C_1-4烷基、C_3-8环烷基、芳基或杂芳基。

2.权利要求1所述的化合物，其中

R是环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环庚基甲基、环己基乙基、环己基丙基、苄基以及苯乙基；

R₁是羟基；

R₂是取代的或未取代的苯基、苄基或氧代-1，3-二氢异苯并呋喃基、5-甲基-[1，3]间二氧杂环戊烯-2-酮-甲基、γ-丁内酯-4-基、CHWOCOX；其中

W是氢、甲基、乙基、正丙基或仲丁基；

X是甲基、乙基、正丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、环己基或OY；且其中

Y是甲基、乙基或正丙基。

3.权利要求1所述的化合物，其中R是C_3-8环烷基C_1-4烷基且R₁是羟基。

4.权利要求1所述的化合物，其中R是芳基C_1-4烷基且R₁是羟基。

5.权利要求1所述的化合物，其中R是C_5-7环烷基C_1-4烷基且R₁是羟基。

6.权利要求1所述的化合物，其中R是苯基C_1-4烷基且R₁是羟基。

7.权利要求1所述的化合物，其中该化合物的化学式为IB：

其中

R₂是取代的或未取代的苯基、苄基、氧代-1，3-二氢异苯并呋喃基或5-甲基-[1，3]间二氧杂环戊烯-2-酮-甲基，或CHWOCOX；其中

W是氢、甲基、乙基、正丙基或仲丁基；

X是甲基、乙基、正丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、环己基或OY；且其中

Y是甲基、乙基或正丙基。

8.权利要求1所述的化合物，其选自：

((R)-3-氨基-2-羟基-丙基)-环己基甲基-次膦酸3-氧代-1，3-二氢-异苯并呋喃-1-基酯；

2，2-二甲基-丙酸((R)-3-氨基-2-羟基-丙基)-环己基甲基-次膦酰氧基甲酯；

((R)-3-氨基-2-羟基-丙基)-环己基甲基-次膦酸乙氧基羰基氧甲酯；

((R)-3-氨基-2-羟基-丙基)-环己基甲基-次膦酸苯酯；

((R)-3-氨基-2-羟基-丙基)-环己基甲基-次膦酸苄酯；

(3-氨基-2-羟基-丙基)-环己基甲基-次膦酸5-甲基-2-氧代-[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基甲酯；

或其可药用的盐、水合物或溶剂合物。

9.权利要求1所述的化合物，它是2，2-二甲基-丙酸((R)-3-氨基-2-羟基-丙基)-环己基甲基-次膦酰氧基甲酯，或其可药用的盐、水合物或溶剂合物。

10.权利要求1所述的化合物，它是((R)-3-氨基-2-羟基-丙基)-环己基甲基-次膦酸苄酯，或其可药用的盐、水合物或溶剂合物。