[发明专利]6,7,8-三羟基-1-羟甲基-3-氧代-2-氧杂-4-氮杂双环[3.3.1]壬烷的制备方法

权利要求书

1.一种式(II)化合物的制备方法，该方法包括将式(III)化合物与式(IV)化合物进行反应：

其中，X为氢、C₁-C₄烷基或碱金属，R为氢或C₁-C₄烷氧基，并且式(III)化合物和式(IV)化合物的反应在存在α，α′-偶氮二异丁腈、过氧化苯酰或三苯基硼酸盐的条件下进行。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式(IV)化合物为次磷酸、次磷酸钠、亚磷酸二甲酯或亚磷酸二乙酯。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式(IV)化合物与式(III)化合物的量的比为1-10当量∶1当量。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式(III)化合物和式(IV)化合物的反应在选自包含水、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、乙腈、C₁-C₅醇、四氢呋喃、丙酮、丁酮、乙酸甲脂、乙酸乙酯、甲苯及其混合物的组中的溶剂中进行。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，式(III)和式(IV)化合物的反应在40～100℃或者所用溶剂的回流温度下进行。

6.一种制备井冈霉醇胺的方法，其包括按照权利要求1～5任一所述方法制备式(II)化合物，然后将其水解。

7.一种制备N-(1，3-二羟基-2-丙基)井冈霉醇胺的方法，其包括按照权利要求1～5任一所述的方法制备式(II)化合物，将其水解得到井冈霉醇胺或其无毒盐；然后将井冈霉醇胺或其无毒盐与二羟基丙酮进行反应。