[发明专利]含有吲唑衍生物作为有效成分的视网膜神经细胞保护剂无效

专利信息
申请号: 200680011955.0 申请日: 2006-04-12
公开(公告)号: CN101160128A 公开(公告)日: 2008-04-09
发明(设计)人: 清家寿之;松木雄;岛崎敦 申请(专利权)人: 宇部兴产株式会社;参天制药株式会社
主分类号: A61K31/416 分类号: A61K31/416;A61P27/02;A61K31/422;C07D231/56;A61K31/4439;C07D401/04;A61K31/454;C07D403/04;A61P25/00;C07D413/04
代理公司: 北京市金杜律师事务所 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 含有 衍生物 作为 有效成分 视网膜 神经细胞 保护
【权利要求书】:

1.一种视网膜神经细胞保护剂,所述视网膜神经细胞保护剂含有下述通式(1)表示的化合物或其盐作为有效成分,

环X表示苯环或吡啶环;

R1和R2相同或不同,表示氢原子或烷基;

R1和R2可以一起形成环烷烃环;

R3表示羟基、烷氧基、芳氧基、环烷基、烷基氨基、芳基氨基、硝基、氰基或单环式杂环;

上述定义的苯环、吡啶环、环烷烃环、芳氧基、环烷基、芳基氨基或单环式杂环的环部分可以具有选自卤原子、烷氧基和烷基中的1个或多个基团作为取代基,另外,上述定义的烷基、烷氧基或烷基氨基的烷基部分可以具有选自卤原子和烷氧基中的1个或多个基团作为取代基。

2.如权利要求1所述的视网膜神经细胞保护剂,其中,通式(1)中,

环X表示苯环或吡啶环;

R1和R2相同或不同,表示烷基;

R3表示烷氧基、环烷基、烷基氨基、硝基、氰基或单环式杂环;

上述定义的烷氧基的烷基部分可以被1个或多个卤原子取代。

3.如权利要求1或2所述的视网膜神经细胞保护剂,其中,通式(1)中,

环X表示苯环或吡啶环;

R1和R2表示甲基;

R3表示甲氧基、二氟甲氧基、环丙基、二甲基氨基、硝基、氰基、吡咯烷环或异噁唑环。

4.一种视网膜神经细胞保护剂,含有从下述化合物中选出的化合物或其盐作为有效成分,所述化合物为:

·5-[4-(1-氨基-1-甲基乙基)苯基]-4-硝基-1H-吲唑、

·5-[4-(1-氨基-1-甲基乙基)苯基]-4-二甲基氨基-1H-吲唑、

·5-[4-(1-氨基-1-甲基乙基)苯基]-4-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑、

·5-[4-(1-氨基-1-甲基乙基)苯基]-4-甲氧基-1H-吲唑、

·5-[4-(1-氨基-1-甲基乙基)苯基]-4-氰基-1H-吲唑、

·5-[5-(1-氨基-1-甲基乙基)吡啶-2-基]-4-二氟甲氧基-1H-吲唑、

·5-[4-(1-氨基-1-甲基乙基)苯基]-4-(异噁唑-5-基)-1H-吲唑、和

·5-[5-(1-氨基-1-甲基乙基)吡啶-2-基]-4-环丙基-1H-吲唑。

5.如权利要求1~4中任一项所述的视网膜神经细胞保护剂,其中,所述视网膜神经细胞为视细胞、双极细胞、视神经节细胞、水平细胞或无长突细胞。

6.如权利要求1~5中任一项所述的视网膜神经细胞保护剂,其中,所述保护剂用于预防或治疗眼疾病。

7.如权利要求6所述的视网膜神经细胞保护剂,其中,眼疾病是与视网膜神经细胞损伤相关的疾病。

8.一种视网膜神经细胞损伤的预防或治疗剂,其中,所述预防或治疗剂含有权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐。

9.一种视网膜神经细胞的保护方法,其中,所述方法包括给与患者有效量的权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐。

10.一种与视网膜神经细胞损伤相关的疾病的预防或治疗方法,其中,所述方法包括给与患者有效量的权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐。

11.一种视网膜神经细胞损伤的预防或治疗方法,其中,所述方法包括给与患者有效量的权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐。

12.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐在保护视网膜神经细胞中的应用。

13.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐在预防或治疗与视网膜神经细胞损伤相关的疾病中的应用。

14.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐在预防或治疗视网膜神经细胞损伤中的应用。

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