[发明专利]新颖的HSP90抑制剂无效

专利信息
申请号: 200680012406.5 申请日: 2006-03-08
公开(公告)号: CN101160291A 公开(公告)日: 2008-04-09
发明(设计)人: 仓持浩;新妻节子;中村雅阳;佐藤美孝;斋藤清一;户村有宏;市川裕一郎;春日洋佑 申请(专利权)人: 日本化药株式会社
主分类号: C07D249/12 分类号: C07D249/12;A61K31/5377;A61P35/00;A61P43/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张敏
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 新颖 hsp90 抑制剂
【权利要求书】:

1.由下列通式(1)代表的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,

[结构式1]

其中N代表氮原子;X代表巯基、羟基、卤原子、硝基、氰基、可选被取代的烷基、可选被取代的烯基、可选被取代的炔基、可选被取代的碳环或杂环芳基、可选被取代的烷硫基、可选被取代的芳硫基、可选被取代的烷基亚磺酰基、可选被取代的芳基亚磺酰基、可选被取代的烷基磺酰基、可选被取代的芳基磺酰基、可选被取代的氨磺酰基、可选被取代的烷氧基、可选被取代的芳氧基、可选被取代的酰氧基、可选被取代的烷氧基羰基氧基、可选被取代的氨甲酰氧基、可选被取代的氨基、可选被取代的酰氨基、可选被取代的烷氧基羰基氨基、可选被取代的脲基、可选被取代的磺酰氨基、可选被取代的氨磺酰氨基、可选被取代的甲酰基、可选被取代的酰基、可选被取代的羧基、可选被取代的烷氧基羰基、可选被取代的氨甲酰基或者可选被取代的甲硅烷基;Y代表巯基、羟基、卤原子、氰基、可选被取代的磺酰基、可选被取代的烷硫基、可选被取代的芳硫基、可选被取代的烷基亚磺酰基、可选被取代的芳基亚磺酰基、可选被取代的氨磺酰基、可选被取代的烷氧基、可选被取代的芳氧基、可选被取代的酰氧基、可选被取代的烷氧基羰基氧基、可选被取代的氨甲酰氧基、可选被取代的氨基、可选被取代的酰氨基、可选被取代的烷氧基羰基氨基、可选被取代的脲基、可选被取代的磺酰氨基、可选被取代的氨磺酰氨基、可选被取代的甲酰基、可选被取代的酰基或者可选被取代的甲硅烷基;R代表可选被取代的碳环或杂环芳基,或者可选被取代的烷基、可选被取代的烯基、可选被取代的炔基或者可选被取代的氨基。

2.根据权利要求1的三唑衍生物或者其药学上可接受的盐,其中所述通式(1)中的X位于2,4-二羟基苯基的5位,它在1位键合于三唑环。

3.根据权利要求1或2的三唑衍生物或者其药学上可接受的盐,其中所述通式(1)中的X是可选被取代的烷基、可选被取代的烯基或可选被取代的炔基或者卤原子。

4.根据权利要求1至3任意一项的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中由所述通式(1)代表的化合物是由下列通式(1-1)代表的乙炔衍生物;

[结构式2]

其中R和Y代表与所述通式(1)的R和Y相同的含义,Xa代表可选被取代的亚甲基,n代表整数0至3,Xb代表氢原子、可选被取代的烷基、可选被取代的烯基或可选被取代的炔基、可选被取代的碳环或杂环芳基、卤原子、氨磺酰基、甲酰基、酰基、羧基、氨甲酰基或者甲硅烷基。

5.根据权利要求4的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述通式(1-1)中的n是1。

6.根据权利要求1至5任意一项的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述通式(1)或所述通式(1-1)中的Y是任意的巯基、羟基、可选被取代的磺酰基或者烷硫基。

7.根据权利要求1至6任意一项的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述通式(1)或所述通式(1-1)中的Y是烷基磺酰基,可选地在其烷基上被取代,或者芳基磺酰基,可选地在其芳基上被取代。

8.根据权利要求1至6任意一项的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述通式(1)或所述通式(1-1)中的Y是巯基。

9.根据权利要求1至6任意一项的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述通式(1)或所述通式(1-1)中的Y是羟基。

10.根据权利要求1至9任意一项的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述通式(1)或所述通式(1-1)中的R是可选被取代的碳环或杂环芳基。

11.根据权利要求1至10任意一项的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述通式(1)中的R是由下列通式(2)代表的,

[结构式3]

其中m是整数0至5,A是可选被取代的环状或非环氨基、可选被取代的环状或非环酰氨基或者可选被取代的环状或非环磺酰氨基。

12.根据权利要求11的三唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中通式(2)中的m是0或1,A是环状氨基。

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