[发明专利]纳米微粒苯并二氮杂气雾剂及注射剂

权利要求书

1.一种纳米微粒组合物，所述组合物包含：

(a)具有小于约2000nm的有效平均粒度的苯并二氮杂，其中所述苯并二氮杂选自阿普唑仑、溴替唑仑、利眠宁、氯巴占、氯硝西泮、氯氮、demoxazepam、氟马西尼、氟西泮、哈拉西泮、咪达唑仑、去甲西泮、美达西泮、地西泮、硝西泮、奥沙西泮、midazepam、劳拉西泮、普拉西泮、夸西泮、三唑仑、替马西泮、氯普唑仑；其药学上可接受的盐和酯；及其混合物；和

(b)至少一种表面稳定剂。

2.权利要求1的组合物，其中所述表面稳定剂选自非离子型表面活性剂、离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂和两性离子型表面活性剂。

3.权利要求1或权利要求2的组合物，其中所述表面稳定剂选自羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、磺基琥珀酸二辛酯、明胶、酪蛋白、卵磷脂、右旋糖酐、阿拉伯胶、胆固醇、黄芪胶、硬脂酸、苯扎氯铵、硬脂酸钙、甘油单硬脂酸酯、十六醇十八醇混合物、聚西托醇乳化蜡、脱水山梨醇酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、聚乙二醇、聚氧乙烯硬脂酸酯、胶体二氧化硅、磷酸酯(盐)、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、非结晶纤维素、硅酸镁铝、三乙醇胺、聚乙烯醇、泰洛沙泊、泊洛沙姆、poloxamines、Tetronic 1508、烷基芳基聚醚磺酸酯、蔗糖硬脂酸酯和蔗糖二硬脂酸酯的混合物、对异壬基苯氧基聚-(缩水甘油)、Crodestas SL-40(Croda，Inc.)；和SA9OHCO、癸酰基-N-甲基葡糖酰胺；正癸基(-D-吡喃葡糖苷；正癸基(-D-吡喃麦芽糖苷；正十二烷基(-D-吡喃葡糖苷；正十二烷基(-D-麦芽糖苷；庚酰基-N-甲基葡糖酰胺；正庚基-(-D-吡喃葡糖苷；正庚基(-D-硫葡糖苷；正己基(-D-吡喃葡糖苷；壬酰基-N-甲基葡糖酰胺；正壬基(-D-吡喃葡糖苷；辛酰基-N-甲基葡糖酰胺；正辛基-(-D-吡喃葡糖苷；辛基(-D-吡喃硫葡糖苷；PEG-磷脂、PEG-胆固醇、PEG-胆固醇衍生物、PEG-维生素A、PEG-维生素E、溶菌酶、乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的无规共聚物、阳离子型聚合物、阳离子型生物聚合物、阳离子型多糖、阳离子型纤维素制品、阳离子型藻酸盐、阳离子型磷脂、阳离子型非高分子化合物、聚-n-甲基吡啶、氯化蒽基吡啶、阳离子型磷脂、聚氨基葡糖、聚赖氨酸、聚乙烯咪唑、聚凝胺、聚异丁烯酸甲酯三甲基溴化铵溴化物、溴化己基二苯乙酮基三甲基铵、聚乙烯吡咯烷酮-2-二甲氨基乙基异丁烯酸酯硫酸二甲酯、阳离子型脂质、锍、、季铵化合物、氯化硬脂基三甲基铵、溴化苄基-二(2-氯乙基)乙基铵、氯化椰子三甲基铵、溴化椰子三甲基铵、氯化椰子甲基二羟基乙基铵、溴化椰子甲基二羟基乙基铵、氯化癸基三乙基铵、氯化癸基二甲基羟基乙基铵、溴化癸基二甲基羟基乙基铵、氯化C12-15二甲基羟基乙基铵、溴化C12-15二甲基羟基乙基铵、氯化椰子二甲基羟基乙基铵、溴化椰子二甲基羟基乙基铵、十四烷基三甲基硫酸铵甲酯、氯化十二烷基二甲基苄铵、溴化十二烷基二甲基苄铵、氯化十二烷基二甲基(乙烯氧基)4铵、溴化十二烷基二甲基(乙烯氧基)4铵、氯化N-烷基(C12-18)二甲基苄铵、氯化N-烷基(C14-18)二甲基-苄铵、氯化N-四癸基二甲基苄铵一水合物、氯化二甲基二癸基铵、氯化N-烷基和(C12-14)二甲基1-萘基甲基铵、卤化三甲基铵、烷基-三甲基铵盐、二烷基-二甲基铵盐、氯化十二烷基三甲基铵、乙氧基化烷基酰氨基烷基二烷基铵盐、乙氧基化三烷基铵盐、氯化二烷基苯二烷基铵、氯化N-二癸基二甲基铵、氯化N-四癸基二甲基苄铵一水合物、氯化N-烷基(C12-14)二甲基1-萘基甲基铵、氯化十二烷基二甲基苄铵、氯化二烷基苯烷基铵、氯化十二烷基三甲基铵、氯化烷基苄基甲基铵、溴化烷基苄基二甲基铵、溴化C12，C15，C17三甲基铵、氯化十二烷基苄基三乙基铵、氯化聚二烯丙基二甲基铵、氯化二甲基铵、卤化烷基二甲基铵、氯化三十六烷基甲基铵、溴化癸基三甲基铵、溴化十二烷基三乙基铵、溴化四癸基三甲基铵、氯化甲基三辛基铵、POLYQUAT、溴化四丁基铵、溴化苄基三甲基铵、胆碱酯、苯扎氯铵、氯化十八烷烃铵化合物、溴化十六烷基吡啶、氯化十六烷基吡啶、季铵化聚氧乙基烷基胺的卤盐、MIRAPOL、ALKAQUAT、烷基吡啶盐、胺、烷基胺、二烷基胺、链烷醇胺、聚乙烯聚胺、N，N-二烷基氨基烷基丙烯酸酯、乙烯基吡啶、胺盐、十二烷胺乙酸盐、硬脂胺乙酸盐、烷基吡啶盐、烷基咪唑盐、氧化胺；酰亚胺唑盐；质子化季丙烯酰胺；甲基化四元聚合物和阳离子型瓜尔胶。