[发明专利]39－去甲氧基雷帕霉素及其类似物的医药用途

权利要求书

1.根据式(I)所示的39-去甲氧基雷帕霉素类似物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由神经损伤或疾病造成的医学病症的药物中的用途，

其中，R₁代表(H，H)或＝O而且R₂和R₃各自独立地代表H、OH或OCH₃。

2.根据式(I)所示的39-去甲氧基雷帕霉素类似物在制备用于治疗影响中枢神经系统的医学病症的药物中的用途，

其中，R₁代表(H，H)或＝O而且R₂和R₃各自独立地代表H、OH或OCH₃，其中所述医学病症需要药物穿越血脑屏障。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述医学病症选自由一种或多种脑肿瘤和神经退行性病症组成的组。

4.权利要求3的用途，其中所述药物用于治疗脑肿瘤。

5.权利要求4的用途，其中所述脑肿瘤是多形性成胶质细胞瘤。

6.权利要求3的用途，其中所述药物是用于治疗神经退行性病症。

7.权利要求6的用途，其中所述神经退行性病症是阿尔茨海默氏病。

8.权利要求6的用途，其中所述神经退行性病症是多发性硬化。

9.根据式(I)所示的39-去甲氧基雷帕霉素类似物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症或B-细胞恶性肿瘤的药物中的用途，

其中，R₁代表(H，H)或＝O而且R₂和R₃各自独立地代表H、OH或OCH₃，其中癌症或B-细胞恶性肿瘤对一种或多种现有的抗癌剂有耐受性

10.权利要求9的用途，其中所述癌症或B-细胞恶性肿瘤表达P-糖蛋白。

11.权利要求10的用途，其中癌症或B-细胞恶性肿瘤具有高表达水平的P-糖蛋白。

12.权利要求1至11之任一项的用途，其中所述药物是用于静脉内施用39-去甲氧基雷帕霉素类似物或其药学上可接受的盐。

13.权利要求1至11之任一项的用途，其中所述药物进一步包含一种或多种其他治疗上有效的试剂。

14.权利要求3-5或9-13之任一项的用途，其中所述药物是用于治疗癌症或B-细胞恶性肿瘤，而且其中所述药物进一步包含一种或多种选自由下列组成的组的试剂：甲氨蝶呤、甲酰四氢叶酸、阿霉素、强的松、博来霉素、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶、紫杉醇、多西紫杉醇、长春新碱、长春碱、长春瑞宾、亚德里亚霉素、它莫西芬、托瑞米芬、乙酸甲地孕酮、阿那曲唑、戈舍瑞林、抗HER2单克隆抗体(如Herceptin^TM)、卡培他滨、盐酸雷洛昔芬、EGFR抑制剂、VEGF抑制剂、蛋白酶体抑制剂、和hsp90抑制剂。

15.权利要求1至14之任一项的用途，其中所述39-去甲氧基雷帕霉素类似物是39-去甲氧基雷帕霉素。

16.权利要求1至14之任一项的用途，其中所述39-去甲氧基雷帕霉素类似物还与雷帕霉素在第9、16或27位之一或多个位置上有区别。

17.根据权利要求16所述的用途，其中所述39-去甲氧基雷帕霉素类似物与雷帕霉素在第16或27位之一或多个位置上有区别。

18.根据权利要求16所述的用途，其中所述39-去甲氧基雷帕霉素类似物与雷帕霉素在第16和27位上有区别。

19.根据权利要求16至18之任一项所述的用途，其中所述39-去甲氧基雷帕霉素类似物在第27位上有羟基，即R₃代表OH。

20.根据权利要求16至18之任一项所述的用途，其中所述39-去甲氧基雷帕霉素类似物在第27位上有氢，即R₃代表OH。