[发明专利]含有至少一种康唑杀真菌剂、其他杀真菌剂和稳定性共聚物的制剂

说明书

本发明涉及包含至少一种康唑(conazole)杀真菌剂，尤其是氧唑菌(epoxiconazole)和至少一种其他活性化合物的制剂，尤其是用于作物保护的制剂。

为了在作物保护和材料保护中施用，希望以可以容易地用水稀释至施用所需低浓度的制剂形式配制杀真菌活性化合物。除了其中活性化合物与表面活性剂一起溶解或悬浮于通常不与水溶混的有机溶剂或油中的含溶剂的乳油(EC)以外，还可以提到其中活性化合物以与表面活性剂一起的细碎悬浮液形式存在的悬浮浓缩物(SC)。还已知水分散性粉末(WP)和具有至少一种第一活性化合物固相和至少一种悬浮/乳化于水相中的其他有机液相的悬浮乳液(SE)。

原则上讲，EC的缺点是它们包含较大量的有机溶剂，这一方面增加生产成本并在储存和处理过程中导致额外的危险。与EC相反，悬浮浓缩物本身仅包含少量挥发性有机化合物；然而，它们的缺点是储存稳定性低，尤其是当活性化合物倾向于结晶时，如在氧唑菌的情况下。悬浮乳液除了不能不考虑的挥发性不可燃有机溶剂的含量外又具有如下缺点：这些复合多相体系热力学上不稳定，从而使得一方面储存稳定性通常并不令人满意且有机组分在用水稀释时可能存在或存在不可控的絮凝和沉淀的形成。

常规水可稀释活性化合物制剂如SC、EC和SE的另一缺点为分别悬浮和乳化在水相中的活性化合物颗粒或活性化合物液滴在用水稀释制剂后具有通常为几个μm的较大粒度这一事实。然而，希望在用水将配制剂稀释至施用所需浓度之后，活性化合物以尽可能精细分布的形式存在于所得含水制剂中，从而一方面确保在配制剂中的均匀分布并因此确保更好的处理和投料性能，同时增加活性化合物在配制剂中的生物利用率。这里的目标是其中非均相的平均粒度低于500nm的配制剂。

康唑杀真菌剂是具有咪唑或三唑基的有机活性化合物，其杀真菌作用正如已知的那样基于对麦角甾醇生物合成的抑制且因此对选自子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)的许多植物损害性真菌有效。氧唑菌(rel-1-[[(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(4-氟苯基)环氧乙烷基]甲基]-1H-1，2，4-三唑的通用名)例如为唑类杀真菌剂中最近发现的活性化合物。

为了拓宽其活性谱并增强其杀真菌活性，通常将康唑杀真菌剂与其他活性化合物一起配制。这可能导致问题的出现，尤其在其他活性化合物仅在水中具有低溶解度时。

WO 03/055944描述了基于丙烯酰胺基甲基丙烷磺酸(AMPS)的共聚物在作物保护用含水悬浮浓缩物中作为结晶抑制剂的用途。

较早的专利申请PCT/EP 04/011797公开了活性化合物配制剂，其包含至少一种活性化合物和至少一种可以通过烯属不饱和磺酸与丙烯酸或甲基丙烯酸的酯或酰胺自由基聚合得到的无规共聚物。

因此，本发明的目的是提供康唑杀真菌剂，尤其是氧唑菌的制剂，该制剂可以分散于水中或者可以容易地用水稀释而不发生不利的分离。该制剂应包含最小可能量的有机溶剂并还应确保活性化合物在稀释时精细地分散在水相中。还希望具有高度储存稳定性。

该目的由一种制剂实现，该制剂除了至少一种康唑杀真菌剂(活性化合物1)外还包含至少一种在20℃下在水中的溶解度低于20g/l的其他作物保护剂2和由烯属不饱和单体M构成的至少一种共聚物CP，其中构成共聚物CP的单体M包含：

α)至少一种具有至少一个磺酸基团的单烯属不饱和单体M1，和

β)至少一种中性单烯属不饱和单体M2，

其中活性化合物1与至少一种其他作物保护剂2的比例为1∶10-10∶1。

因此，本发明涉及包含至少两种不同作物保护剂的混合物的制剂，其中

a)至少一种活性化合物选自康唑(活性化合物1)，和

b)至少一种在20℃下在水中的溶解度低于20g/l的其他作物保护剂(活性化合物2)，

进一步包含

c)至少一种由烯属不饱和单体M构成的共聚物CP，其中单体M包含：

α)至少一种具有至少一个磺酸基团的单烯属不饱和单体M1，和

β)至少一种中性单烯属不饱和单体M2，

其中活性化合物1与至少一种其他作物保护剂2的比例为1∶10-10∶1。