[发明专利]具有氨基酸残基或肽残基的化合物及其制备方法

权利要求书

1.下述通式(1)所示的化合物：

式(1)中，n1表示0～10的整数，n2表示1～50的整数，n3表示1～10的整数；

m1表示0～100的整数，m2表示0～100的整数，m3表示0～100的整数，m4表示0或1的整数，m5表示0～100的整数，m6表示0～100的整数；

Y表示羟基或氨基；

E表示N或CH；

R表示氨基酸残基或由2～100个氨基酸残基构成的肽残基；

L表示氢原子、具有脂质基的基团、具有脂肪酸残基的基团或具有荧光性基团的基团；

n1为2以上时，重复单元A中的m1，在各个重复单元A之间可以相同也可以不同；

n2为2以上时，重复单元B中的m2～m5及R，在各个重复单元B之间可以相同也可以不同；

n3为2以上时，重复单元C中的m6，在各个重复单元C之间可以相同也可以不同。

2.权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(1)中，L为具有磷脂基的基团。

3.权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(1)中，R为选自精氨酸残基、赖氨酸残基和丝氨酸残基中的氨基酸残基，或具有这些氨基酸残基中的至少1种的肽残基。

4.权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(1)中，R为肽残基，所述肽残基由选自精氨酸残基、赖氨酸残基和丝氨酸残基中的1种或2种以上的氨基酸残基构成且氨基酸残基的总数为2～20个。

5.权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(1)中，R为由2～5个精氨酸残基构成的肽残基。

6.权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(1)中，n1为0～2的整数，n2为1～10的整数，n3为0～2的整数。

7.权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(1)中，E为N，m2为2，m3和m4为1，m5为5。

8.权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(1)中，E为CH，m2、m3和m4为0，m5为4。

9.下述通式(1a)所示的化合物：

n1～n3、m1～m6、E和R与上述相同，

Y表示羟基；

X表示保护基；

Z表示与保护基X不同的保护基Za或者与保护基X相同的保护基Zb；

RZ表示上述R的氨基酸残基或肽残基的官能团上结合有保护基Z；

n1为2以上时，重复单元A中的m1，在各个重复单元A之间可以相同也可以不同；

n2为2以上时，重复单元B中的m2～m5及RZ，在各个重复单元B之间可以相同也可以不同；

n3为2以上时，重复单元C中的m6，在各个重复单元C之间可以相同也可以不同。

10.权利要求9所述的化合物，其特征在于，式(1a)中，X为叔丁氧羰基或9-芴甲氧羰基。

11.权利要求9所述的化合物，其特征在于，式(1a)中，R为选自精氨酸残基、赖氨酸残基和丝氨酸残基中的氨基酸残基，或为含有这些氨基酸残基中的至少1种且氨基酸残基的总数为2～20个的肽残基。

12.权利要求9所述的化合物，其特征在于，式(1a)中，R为肽残基，所述肽残基由选自精氨酸残基、赖氨酸残基和丝氨酸残基中的1种或2种以上的氨基酸残基构成且氨基酸残基的总数为2～20个。

13.权利要求9所述的化合物，其特征在于，式(1a)中，R为由2～5个精氨酸残基构成的肽残基。

14.权利要求9所述的化合物，其特征在于，式(1a)中，n1为0～2的整数，n2为1～10的整数，n3为0～2的整数。

15.权利要求9所述的化合物，其特征在于，式(1a)中，E为N，m2为2，m3和m4为1，m5为5。

16.权利要求9所述的化合物，其特征在于，式(1a)中，E为CH，m2、m3和m4为0，m5为4。

17.复合化合物，其特征在于，通过权利要求9所述的化合物与具有氨基或羟基的化合物的缩合反应而合成。