[发明专利]药用活性的二氮杂环庚烷类

说明书

本发明涉及有机化合物，例如药用活性的二氮杂环庚烷类。

白细胞功能相关抗原1(LFA-1)是在白细胞上选择性表达的细胞粘附分子，在炎症部位组织中的T淋巴细胞的活化和转运中扮演主要角色。在最近十年里，大量临床前数据的积累确立了LFA-1作为生物学靶点的重要性，特别是在慢性的T细胞驱动的炎性病症中。

出人意料地提供了一类可以调节，例如抑制LFA-1的活性，例如LFA-1/ICAM-1、LFA-1/ICAM-2、LFA-1/ICAM-3或LFA-1/JAM-1的相互作用的化合物。

本发明一方面提供了式I的化合物

例如，包括式I_A、I_B的化合物

或式I_C的化合物，

其中，

R₁是烷基例如(C_1-4)烷基，

R₂是烷基、链烯基或炔基，例如(C_1-8)烷基、或(C_2-6)链烯基、或(C_2-6)炔基，例如未取代的烷基、链烯基或炔基，或被下述基团取代的烷基、链烯基或炔基，

-氨基，

-杂环基，

-烷氧基羰基例如(C_1-4)烷氧基羰基，

-芳氧基羰基例如(C_6-18)芳基(C_1-4)烷氧基羰基，

-杂环氧基羰基，

-氨基羰基，

其中氨基是被取代的，例如被下述基团单取代或多取代，

-烷基，例如(C_1-8)烷基，

-链烯基，例如(C_2-8)链烯基，

-炔基，例如(C_2-8)炔基，

-环烷基(C_0-4)烷基，例如(C_3-18)环烷基(C_0-4)烷基，

-环烯基(C_0-4)烷基，例如(C_3-18)环烯基(C_0-4)烷基，

-芳基(C_0-4)烷基，例如(C_6-18)芳基(C_0-4)烷基，

-烷氧基，例如包括(C_1-8)烷氧基，

-烯氧基，例如包括(C_2-8)烯氧基，

-炔氧基，例如包括(C_2-8)炔氧基，

-芳氧基，例如包括(C_6-18)芳氧基，

-杂环基氧基，

-烷基羰基，例如包括(C_1-8)烷基羰基，

-链烯基羰基，例如包括(C_2-8)链烯基羰基，

-炔基羰基，例如包括(C_2-8)炔基羰基，

-芳基(C_0-4)烷基羰基，例如(C_3-18)芳基(C_0-4)烷基羰基，

-杂环基(C_0-4)烷基羰基，

-烷基磺酰基，例如包括(C_1-8)烷基磺酰基，

-链烯基磺酰基，例如包括(C_2-8)链烯基磺酰基，

-炔基磺酰基，例如包括(C_2-8)炔基磺酰基，

-环(C_0-4)烷基磺酰基，例如包括(C_3-18)环烷基磺酰基，

-环(C_0-4)烯基磺酰基，例如包括(C_3-18)环烯基磺酰基，

-芳基(C_0-4)烷基磺酰基，例如包括(C_6-18)芳基(C_0-4)烷基磺酰基，

-杂环基(C_0-4)烷基磺酰基，