[发明专利]乙炔衍生物

权利要求书

1.游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物

其中

R¹表示氢或C₁-C₄烷基，且

R²表示未取代或取代的杂环，或

R¹表示氢或C₁-C₄烷基，且

R²表示芳基或取代的芳基，或

R¹表示氢或C₁-C₄烷基，且

R²表示C(O)R²¹，其中R²¹表示未取代或取代的烷基、未取代或取代的烷氧基、未取代或取代的杂环、未取代或取代的芳基，或

R¹和R²连同氮原子形成未取代或取代的杂环；

R³表示(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、-CHO-、-COO(C_1-4)烷基、-CO(C_1-4)烷基；

n表示0、1、2、3、4或5；

R⁴表示OH，且

R⁵和R⁶表示H或C₁-C₄烷基，或

R⁴和R⁵形成价键，且

R⁶表示H或C₁-C₄烷基，或

R⁴和R⁶形成价键，且

R⁵代表H或C₁-C₄烷基。

2.式(I`)的化合物：

其中R¹、R²、R³如权利要求1所定义。

3.制备如权利要求1所定义的式(I)化合物或其盐的方法，其包含以下步骤：

a)对于其中R⁴是羟基、R⁵和R⁶是氢或C_1-4烷基的式(I)化合物，将其中R¹、R²、R³、R⁴如上所定义的式(II)化合物

与其中R³与n如上所定义的式(III)化合物

反应而制备，或

b)对于其中R⁴和R⁵形成价键和R⁶表示氢或C_1-4烷基或其中R⁴和R⁶形成价键和R⁵表示氢的式(I)化合物的制备，通过将其中R⁴是羟基R⁵和R⁶是氢或C₁-C₄烷基的式(I)化合物脱水而进行，或

c)对于其中i)R⁴表示羟基、R¹表示氢或C₁-C₄烷基及R²表示未取代的或取代的杂环或ii)R¹表示氢或C₁-C₄烷基及R²表示芳基或取代的芳基的式(I)化合物，是通过将其中R⁶、R⁵、R³、n如上所定义的式(IV)化合物

与其中R¹、R²如上所定义的式(V)化合物还原氨基化而制备的，或

d)其中R⁴表示羟基、R¹和R²连同氮原子形成未取代的或取代的杂环的式(I)化合物，通过式(VI)化合物

的环化缩合，并回收得到的游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物而制备。