[发明专利]雄性激素调节剂无效
申请号: | 200680014500.4 | 申请日: | 2006-04-24 |
公开(公告)号: | CN101166718A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | S·D·伯雷特;V·菲迪耶;胡梁燕;D·M·尤拉;B·A·莱福克;R·K·拉赫加;K·E·塞克斯顿;J·A·范坎普 | 申请(专利权)人: | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
主分类号: | C07D207/26 | 分类号: | C07D207/26;A61P5/28;A61K31/4015 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 雄性激素 调节剂 | ||
1.一种具有下式的化合物:
或其医药学上可接受的盐,
其中:
a)X1表示卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NO2、卤烷氧基或卤烷基,
b)X2表示氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤烷氧基、NO2或卤烷基,
c)A表示:
或
d)n表示整数0或1,
e)R2表示一选自由氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤烷基及卤烷氧基组成的群的取代基,
f)R1表示一选自由下列各物组成的群的取代基:
i)氢,
ii)(C1-C12)烷基,任选经取代,
iii)(C2-C12)烯基,任选经取代,
iv)(C2-C12)炔基,任选经取代,
v)(C3-C10)环烷基,任选经取代,
vi)(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基,其中该等烷基及环烷基部分每一者均可任选经取代,
vii)(C6-C10)芳基,任选经取代,
viii)(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,其中该等烷基及芳基部分每一者均可任选经取代,
ix)杂芳基,任选经取代,
x)杂芳基(C1-C12)烷基,其中该等杂芳基及烷基部分每一者均可任选经取代,
xi)杂环,任选经取代,
xii)杂环(C1-C12)烷基,其中该等烷基及杂环部分每一者均可经取代,
xiii)-SO2-(CH2)t-Y1-Y2-Y1
xiv)-C(O)-(CH2)t-Y1-Y2-Y1
xv)(CH2)z-SR3,
xvi)(CH2)z-OR3,
xvii)(CH2)z-NR 4R5,
xviii)(CH2)z-COOR3,
xix)(CH2)z-CONR3,
xx)(CH2)z-NCOR3,及
xxi)(CH2)zOCOR3;
xxii)(CH2)z-Y1-Y2-Y1
g)z表示一自1至6的整数,
h)t表示一自0至6的整数,
i)每一Y1均不存在,或独立表示选自由(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、杂芳基及杂环组成的群的取代基,其任一者均可任选经取代,
j)Y2表示一选自由下列各物组成的群的取代基:
a.氢,
b.(C1-C12)烷基,任选经取代,
c.(C2-C12)烯基,任选经取代,
d.(C2-C12)炔基,任选经取代,
e.(C3-C10)环烷基,任选经取代,
f.(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基,其中该等烷基及环烷基部分每一者均可任选经取代,
g.(C6-C10)芳基,任选经取代,
h.(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,其中该等烷基及芳基部分每一者均可任选经取代,
i.杂芳基,任选经取代,
j.杂芳基(C1-C12)烷基,其中该等杂芳基及烷基部分每一者均可任选经取代,
k.杂环,任选经取代,
l.杂环(C1-C12)烷基,其中该等烷基及杂环部分每一者均可经取代,
m.(CH2)z-SR3,
n.(CH2)z-OR3,
o.(CH2)z-NR 4R5,
p.(CH2)z-COOR3,
q.(CH2)z-CONR3,
r.(CH2)z-NCOR3,及
s.(CH2)zOCOR3;
k)R3表示一选自由下列各物组成的群的取代基:氢、可任选经取代的(C1-C12)烷基、任选经取代的(C6-C10)芳基及(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,其中该等烷基及芳基部分的每一者可任选经取代,
l)R4表示氢、C1-C6烷基或C6-C10芳基;且
m)R5表示氢或C1-C6烷基,或R4及R5可与邻近氮原子加以联合以形成-杂芳基或杂环部分。
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