[发明专利]脲衍生物、它们的制备方法及其应用无效
申请号: | 200680014507.6 | 申请日: | 2006-04-24 |
公开(公告)号: | CN101238120A | 公开(公告)日: | 2008-08-06 |
发明(设计)人: | 皮埃尔·德普雷;埃莱娜·雅里;陶埃斯·泰马尔 | 申请(专利权)人: | 加拉佩格斯有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D413/12;C07D417/14 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 吴小明 |
地址: | 法国罗*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 它们 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种式(I)的化合物:
其中
Y是氧或硫;
R1和R′1是相同的或不同的,并且每个表示芳基基团,杂芳基,或R1和R′1与它们所连接的碳原子一起形成下式的稠环结构:
其中,A表示单键,亚甲基,二亚甲基,氧,氮或硫,所述硫任选地以亚砜或砜的形式存在,
其中R1和R′1的每一个或由其形成的所述稠环结构,任选地由选自组c的至少一个取代基取代,
其中所述组c由下列各项组成:卤素原子,羟基,羧基,直链和支链的烷基,羟基烷基,卤烷基,烷硫基,链烯基,和炔基;直链和支链的烷氧基;直链和支链的硫代烷基;羟基羰基烷基;烷基羰基;烷氧基羰基烷基;烷氧基羰基;三氟甲基;三氟甲氧基;-CN;-NO2;任选地以亚砜或砜的形式存在的烷基磺酰基;其中任何烷基成分具有1-6个碳原子,且任何链烯基或炔基成分具有2-6个碳原子,
并且其中,当存在超过一个取代基时,那么每个所述取代基是相同的或不同的,
R2和R′2,可以是相同的或不同的,每个表示:氢原子;直链或支链烷基,其包含1-6个碳原子并且任选地由至少一个卤素、羟基、或包含1-6个碳原子的烷氧基取代;烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基,其中每个烷基包含1-6个碳原子;
或R2和R′2,与它们所连接的氮原子一起形成包含0,1或2个另外的杂原子并具有5,6或7个环原子的饱和的或不饱和的杂环,所述杂环任选地由至少一个选自上述定义的组′c′的取代基取代,
并且其中当存在超过一个取代基时,所述取代基是相同的或不同的,
R3表示下式的基团:
或
其中B表示氧原子或硫原子,x是0,1或2,y和y′是相同的或不同的,且每个是0或1,Ar和Ar′是相同的或不同的且每个表示芳基或杂芳基,n和n′是相同的或不同的,且当与其相关的y或y′是0时每个是1,或当所述y或y′是1时等于可以在相关的Ar或Ar′上被取代的位点的数量,包含Nx的稠环是五或六元杂芳环,并且其中R和R′可以是相同的或不同的,每个表示氢原子或选自组a的取代基,
其中所述组a由下列各项组成:卤素原子;羟基;羧基;醛基;直链和支链的烷基,链烯基,炔基,羟基烷基,羟基链烯基,羟基炔基,卤烷基,卤链烯基,和卤炔基;直链和支链的烷氧基;直链和支链的硫代烷基;芳烷氧基;芳氧基;烷氧基羰基;芳烷氧基羰基;芳氧基羰基;羟基羰基烷基;烷氧基羰基烷基;芳烷氧基羰基烷基;芳氧基羰基烷基;全氟烷基;全氟烷氧基;-CN;酰基;氨基,烷基氨基,芳烷基氨基,芳基氨基,二烷基氨基,二芳烷基氨基,二芳基氨基,酰基氨基,和二酰基氨基;烷氧基羰基氨基,芳烷氧基羰基氨基,芳氧基羰基氨基,烷基羰基氨基,芳烷基羰基氨基,和芳基羰基氨基;烷基氨基羰基氧基,芳烷基氨基羰基氧基,和芳基氨基羰基氧基;用氨基取代的烷基,烷基氨基,芳烷基氨基,芳基氨基,二烷基氨基,二芳烷基氨基,二芳基氨基,酰基氨基,三氟甲基羰基氨基,氟烷基羰基氨基,或二酰基氨基;CONH2;烷基-,芳烷基-,和芳基-酰氨基;烷硫基,芳硫基和芳烷硫基及其氧化的亚砜和砜的形式;磺酰基,烷基磺酰基,卤烷基磺酰基,芳基磺酰基和芳烷基磺酰基;磺胺,烷基磺胺,卤烷基磺胺,二(烷基磺酰基)氨基,芳烷基磺胺,二(芳烷基磺酰基)氨基,芳基磺胺,和二(芳基磺酰基)氨基;和饱和的和不饱和的杂环基,所述杂环基是单环的或二环的,并任选地由一个或多个取代基取代,所述取代基可以是相同的或不同的,选自组b,
其中所述组b由下列各项组成:卤素原子;羟基;羧基;醛基;直链和支链的烷基,链烯基,炔基,羟基烷基,羟基链烯基,羟基炔基,卤烷基,卤链烯基,和卤炔基;直链和支链的烷氧基;直链和支链的硫代烷基;烷氧基羰基;羟基羰基烷基;烷氧基羰基烷基;全氟烷基;全氟烷氧基;-CN;酰基;氨基,烷基氨基,二烷基氨基,酰基氨基,和二酰基氨基;由氨基取代的烷基,烷基氨基,二烷基氨基,酰基氨基,或二酰基氨基;CONH2;烷基酰氨基;烷硫基及其氧化的砜和亚砜形式;磺酰基,烷基磺酰基;和磺胺,烷基磺胺,和二(烷基磺酰基)氨基,
其中,在组a和b中,任何烷基成分包含1-6个碳原子,且任何链烯基或炔基成分包含2-6个碳原子,并任选地由至少一个卤素原子或羟基取代,并且其中任何芳基成分任选地是杂芳基,
及其盐和酯。
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