[发明专利]稠合的杂环化合物无效
申请号: | 200680014713.7 | 申请日: | 2006-04-26 |
公开(公告)号: | CN101166729A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | 麻生和义;望月伦代;艾伯特·C·吉奥科斯;克里斯托弗·P·科雷特;赵皙永;斯科特·A·普拉特;克里斯托弗·S·西德姆 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D235/24 | 分类号: | C07D235/24;C07D235/04;C07D235/12;C07D235/18;C07D403/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
1.式(I)所示的化合物,或其盐:
其中,R1是任选取代的烃基、任选取代的C-连接的杂环基、任选取代的N-连接的杂芳基或酰基,条件是排除甲基和三氟甲基;
R2是任选取代的环状烃基或任选取代的杂环基,条件是排除2-[2-(1,1-二甲基乙基)苯氧基]-3-吡啶基;
X是氧、硫或-NR3-(其中R3是氢、任选取代的烃基或酰基);
Y1、Y2和Y3各自是任选取代的碳或氮,条件是Y1、Y2和Y3中的一个是氮或都不是氮;和
Z是键、-CO-、氧、硫、-SO-、-SO2-、-NR4-、-NR4-alk-、-CONR4-或-NR4CO-(其中alk是任选取代的C1-4亚烷基和R4是氢、任选取代的烃基或酰基);
条件是排除以下情况:(i)其中X是-NH-、和R2是任选取代的噻吩环的化合物,
(ii)其中R1是氰基、Y3是被甲基取代的碳,该甲基被三个取代基取代,其中一个为酰基,另外两个可形成环的化合物,
(iii)a)6-氨基-2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-7-腈,
b)6-氨基-2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺,和
c)6-{[(烯丙基氨基)硫代羰基]氨基}-2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺,
(iv)4-({2-[(4-氯苯基)氨基]-1,7-二甲基-1H-苯并咪唑-5-基}氧基)-N-甲基吡啶-2-羧酰胺,
(v)其中R3是取代的杂芳基甲基、R2是在1-位具有取代基的4-哌啶基的化合物,
(vi)其中R2是取代的8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-双环[4.2.0]辛-2-烯-7-基的化合物,和
(vii)7-乙基-1-甲基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-5-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-胺和7-乙烯基-1-甲基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-5-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-胺。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐的前药。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R1是任选取代的无环支链的C3-11烃基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R1是任选取代的C6-10芳基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R1是任选取代的C-连接的5至14元杂环基或N-连接的5至10元杂芳基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中X是-NR3-(其中R3如权利要求1中定义)。
7.根据权利要求6所述的化合物或其盐,其中R3是甲基、乙基或羟乙基。
8.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中Y1是CR3a、Y2是CR3b、和Y3是CR3c(其中R3a、R3b和R3c独立地是氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的C1-4烃基、任选取代的C1-4烃氧基、任选取代的C1-4烃硫基、任选取代的氨基或含有至多4个碳原子的酰基。
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