[发明专利]用于局部施用和经皮肤递送肉毒杆菌毒素的组合物和方法

权利要求书

1.一种制剂，所述的制剂包含：

肉毒杆菌毒素，

包括杂聚物或均聚物的带正电荷的主链，以及

寡聚-桥，

其中所述肉毒杆菌毒素与所述带正电荷的主链非共价复合。

2.根据权利要求1的制剂，其中所述带正电荷的主链进一步包含 效应基团。

3.根据权利要求1或2的制剂，其中所述带正电荷的主链具有低 于21，000的分子量。

4.根据权利要求3的制剂，其中所述带正电荷的主链是多聚赖氨 酸或聚乙烯亚胺。

5.根据权利要求2的制剂，其中所述效应基团是经保护的寡聚精 氨酸或选自(gly)_p-RGRDDRRQRRR-(gly)_q、(gly)_pYGRKKRRQRRR-(gly)_q和(gly)_p-RKKRRQRRR-(gly)_q的氨基酸序列，其中下标p和q独立地选 自0至20的整数。

6.根据权利要求1的制剂，所述的制剂进一步包含粘度修饰剂。

7.根据权利要求6的制剂，其中所述粘度修饰剂是羟丙基纤维 素。

8.用于经皮肤递送肉毒杆菌毒素的试剂盒，所述的试剂盒包含根 据权利要求1的制剂。

9.肉毒杆菌毒素、带正电荷的主链以及寡聚-桥在制备用于处理 皱纹的局部制剂的用途，其中所述肉毒杆菌毒素与所述带正电荷的主 链非共价复合，其中所述带正电荷的主链包括杂聚物或均聚物，且其 中所述制剂被施用至有需要的患者的皮肤区域。

10.肉毒杆菌毒素、包括杂聚物或均聚物的带正电荷的主链以及 寡聚-桥在制备用于处理皱纹或治疗多汗症的局部制剂的用途，其中所 述肉毒杆菌毒素与所述带正电荷的主链非共价复合，且其中所述制剂 被施用至有需要的患者的皮肤区域。

11.根据权利要求9的用途，其中所述皮肤区域选自面部、前额、 颈、手和足。

12.根据权利要求10的用途，其中所述皮肤区域选自腋窝、前额、 背部、胸、手掌、手背、脚背或足底。