[发明专利]对5-HT受体具有活性的(3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-芳氧基-乙基)胺无效
申请号: | 200680014923.6 | 申请日: | 2006-04-24 |
公开(公告)号: | CN101171238A | 公开(公告)日: | 2008-04-30 |
发明(设计)人: | A·阿拉尼恩;L·C·戈比;S·科茨威斯基;T·吕贝斯;J-U·彼得斯;L·斯杜沃德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;C07D409/04;C07D413/04;A61K31/517;A61P25/24;A61P25/18 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ht 受体 具有 活性 喹唑啉 芳氧基 乙基 | ||
1.通式I的化合物及其可药用的酸加成盐和互变异构形式:
其中
R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基;
R是氢或卤素;或
R1和R与它们连接的碳原子一起是-CH=CH-CH=CH-;
R2是氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基或者是任选被低级烷基取代的杂芳基;
R3是氢、低级烷基、苯基、苄基、低级链烯基、低级烷氧基、苯氧基、苄氧基、S-低级烷基、卤素、CN、被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的O-低级烷基;
R4是氢或低级烷基,
芳基是苯基或萘基;
n是1、2或3;
m是1或2。
2.根据权利要求1的化合物,其中R2是氢并且芳基是未取代的苯基。
3.根据权利要求2的化合物,该化合物是
(6-氟-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺,
(6-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺,
(3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺,
(5-氟-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺,
(5-氯-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺,
(5-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺,
(5,6-二氯-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺,或
(6-甲氧基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺。
4.根据权利要求1的化合物,其中R2是甲基并且芳基是未取代的苯基。
5.根据权利要求4的化合物,该化合物是(4-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-苯氧基-乙基)-胺。
6.根据权利要求1的化合物,其中R2是氢并且芳基是被低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、苄氧基、S-低级烷基、卤素、CN或被卤素取代的O-低级烷基所取代的苯基。
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