[发明专利]用作抗肿瘤药的吲唑基氨基喹唑啉衍生物无效
申请号: | 200680014991.2 | 申请日: | 2006-02-28 |
公开(公告)号: | CN101171244A | 公开(公告)日: | 2008-04-30 |
发明(设计)人: | R·H·布拉德伯里 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D417/14;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;段家荣 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 肿瘤 吲唑基 氨基 喹唑啉 衍生物 | ||
1.一种下式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1选自氢、羟基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基;
X1选自化学键和C(R2)2,其中每个R2可以相同或不同,选自氢和(1-4C)烷基;
Q1环为4、5、6或7元饱和或部分不饱和杂环基,该杂环基含有1个氮杂原子和任选1或2个独立选自氧、氮和硫的额外杂原子,且该环通过环碳原子与基团X1连接;
X2为式-(CR3R4)p-基团,其中(i)p为1、2、3或4,R3和R4中每一个可以相同或不同,选自氢和(1-4C)烷基,或者(ii)p为1,R3和R4与它们所连接的碳原子一起表示环丙基环;
Z选自羟基、氨基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基;
G1、G2、G3和G4可以相同或不同,各自选自氢和卤素;
X3选自SO2、CO、SO2N(R5)和C(R5)2,其中每个R5可以相同或不同,选自氢和(1-4C)烷基;且
Q2为芳基或杂芳基,其中芳基或杂芳基任选带有1、2或3个取代基,所述取代基可以相同或不同,并且选自卤素、氰基和(1-6C)烷氧基;
Q1所表示的任何杂环基任选带有1或2个氧代或硫代取代基。
2.权利要求1的式I喹唑啉衍生物,其中R1选自氢、羟基、甲氧基、乙氧基和甲氧基乙氧基。
3.权利要求2的式I喹唑啉衍生物,其中R1为氢。
4.权利要求1-3中任一项或多项的式I喹唑啉衍生物,其中X1为C(R2)2,其中每个R2可以相同或不同,选自氢和(1-4C)烷基。
5.权利要求4的式I喹唑啉衍生物,其中X1为CH2。
6.权利要求1-5中任一项或多项的式I喹唑啉衍生物,其中Q1环为5或6元饱和杂环基,该杂环基含有1个氮杂原子和任选1或2个独立选自氧、氮和硫的额外杂原子,且该环通过环碳原子与基团X1连接。
7.权利要求6的式I喹唑啉衍生物,其中Q1环选自吡咯烷基和哌啶基,且该环通过环碳原子与基团X1连接。
8.权利要求1-7中任一项或多项的式I喹唑啉衍生物,其中X2为式-(CR3R4)p-基团,其中p为1、2或3,R3和R4中每一个可以相同或不同,选自氢和(1-2C)烷基。
9.权利要求8的式I喹唑啉衍生物,其中X2为式-(CH2)p-基团,其中p为1。
10.权利要求1-9中任一项或多项的式I喹唑啉衍生物,其中Z选自羟基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、N-甲基-N-乙基氨基和二乙基氨基。
11.权利要求10的式I喹唑啉衍生物,其中Z选自羟基和二甲基氨基。
12.权利要求11的式I喹唑啉衍生物,其中Z为羟基。
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