[发明专利]唑类化合物的单赖氨酸盐

权利要求书

1.式I化合物的单赖氨酸盐，或其溶剂化物：

其中R和R¹各自为氢原子或(C₁-C₆)烷基，和

A选自如下基团：

和式(i)：

其中，在式(i)中

R³代表被一个或更多卤素原子取代的苯基；

R⁴代表氢或CH₃；

R⁵代表氢，或与R⁴一起代表＝CH₂；和

R⁶代表噻唑基、嘧啶基或三唑基，其中每个环任选被一个或多个选自卤素、＝O、CH＝CH-(C₆H₄)-OCH₂CF₂CHF₂、和被一个或多个选自CN和OCH₂CF₂CHF₂的基团取代的苯基、或被一个或多个选自卤素和甲基吡唑基的基团取代的苯基的基团所取代。

2.根据权利要求1的单赖氨酸盐或其溶剂化物，其中A代表式(i)：

其中

R³代表被一个或多个卤素原子取代的苯基；

R⁴代表氢或CH₃；

R⁵代表氢，或与R⁴一起代表＝CH₂；和

R⁶代表噻唑基、嘧啶基或三唑基，其中每个环任选被一个或多个选自卤素、＝O、CH＝CH-(C₆H₄)-OCH₂CF₂CHF₂、和被一个或多个选自CN和OCH₂CF₂CHF₂的基团取代的苯基、或被一个或多个选自卤素和甲基吡唑基的基团取代的苯基的基团所取代。

3.根据权利要求1或2的单赖氨酸盐或其溶剂化物，其中式(i)的R³是2，4-二氟苯基。

4.根据权利要求1-3中任一项的单赖氨酸盐或其溶剂化物，其中式(i)的R⁴是甲基和R⁵是氢。

5.根据权利要求1-4任一项的单赖氨酸盐或其溶剂化物，其中式(i)的R⁶是4-(4-氰苯基)-噻唑-2-基。

6.根据权利要求1-5任一项的单赖氨酸盐或其溶剂化物，其中式I的R和R¹各自为氢。

7.根据权利要求1或2的单赖氨酸盐或其溶剂化物，其中A为

或

8.根据权利要求1的单赖氨酸盐或其溶剂化物，其中A选自：

9.根据权利要求1的单赖氨酸盐或其溶剂化物，其中A选自：

和

10.根据权利要求1-9任一项的单赖氨酸盐的溶剂化物，其中所述其溶剂化物是乙醇溶剂化物。

11.根据权利要求1-9任一项的单赖氨酸盐的溶剂化物，其中所述其溶剂化物是异丙醇溶剂化物。

12.根据权利要求1-9任一项的单赖氨酸盐的溶剂化物，其中所述其溶剂化物是正丙醇溶剂化物。

13.一种药物组合物，其包含：

根据权利要求1-9任一项的单赖氨酸盐，或其药学上可接受的溶剂化物；和

药学上可接受的辅料、稀释剂、或载体。