[发明专利]吡咯并苯并二氮杂类化合物有效
申请号: | 200680015716.2 | 申请日: | 2006-04-21 |
公开(公告)号: | CN101171257A | 公开(公告)日: | 2008-04-30 |
发明(设计)人: | S·J·格雷格森;P·W·霍华德;陈治治 | 申请(专利权)人: | 斯皮罗根有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61P35/00;A61K31/5517 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 二氮杂 化合物 | ||
1.式I化合物或其溶剂化物:
其中:
R2为任选取代的C5-20芳基;
R6和R9独立选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、硝基、Me3Sn和卤素;
其中R和R’独立选自任选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基;
R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR’、硝基、Me3Sn和卤素;
R″为C3-12亚烷基和/或芳族环,其中亚烷基链可以含有一或多个杂原子;
X选自O、S或NH;
z为2或3;
M为药学上可接受的单价阳离子;
R2’、R6’、R7’、R9’、X’和M’分别选自与R2、R6、R7、R9、X和M相同的基团,或者M和M’可以一起代表药学上可接受的二价阳离子。
2.权利要求1的化合物,其中X为O。
3.权利要求1或权利要求2的化合物,其中R”代表线性饱和的C3-12亚烷基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R9为H。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R6为H。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R7选自H、OH和OR,其中R选自任选取代的C1-7烷基、C3-10杂环基和C5-10芳基。
7.权利要求6的化合物,其中R7为OMe或OCH2Ph。
8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中R2为任选取代的C5-7芳基。
9.权利要求8的化合物,其中R2为任选取代的苯基。
10.权利要求1-9中任一项的化合物,其中两个PBD单体被同样取代。
11.权利要求1-10中任一项的化合物,其中M和M’为药学上可接受的单价阳离子。
12.权利要求11的化合物,其中M和M’为Na+。
13.权利要求1-12中任一项的化合物,其中z为3。
14.权利要求1-13中任一项的化合物,用于治疗方法中。
15.药物组合物,该药物组合物含有权利要求1-13中任一项的化合物和药用赋形剂。
16.权利要求1-13中任一项的化合物在生产用于治疗增生性疾病的药物中的用途。
17.权利要求1-13中任一项的化合物,用于治疗增生性疾病。
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