[发明专利]阿韦艾利酰胺、斯特伐希丁B和其类似物的合成无效
申请号: | 200680015727.0 | 申请日: | 2006-03-17 |
公开(公告)号: | CN101189229A | 公开(公告)日: | 2008-05-28 |
发明(设计)人: | 安德鲁·G·迈尔斯;塞思·B·赫尔佐恩;杰里米·厄尔·伍尔夫;罗曼·西格里斯特;雅各布·什文达;马修·艾伦·扎亚克 | 申请(专利权)人: | 哈佛大学校长及研究员协会 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D207/50;A61K31/40;A61K31/4025 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿韦艾利酰胺 斯特伐希丁 类似物 合成 | ||
1.一种下式的化合物:
其中R0、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7独立地选自由以下基团组成的群组:氢、卤素、环状或非环状经取代或未经取代的支化或未支化脂肪族基、环状或非环状经取代或未经取代的支化或未支化杂脂肪族基、经取代或未经取代的支化或未支化酰基、经取代或未经取代的支化或未支化芳基、经取代或未经取代的支化或未支化杂芳基、-ORG、-C(=O)RG、-CO2RG、-CN、-SCN、-SRG、-SORG、-SO2RG、-NO2、-N3、-N(RG)2、-NHC(=O)RG、-NRGC(=O)N(RG)2、-OC(=O)ORG、-OC(=O)RG、-OC(=O)N(RG)2、-NRGC(=O)ORG或-C(RG)3,其中RG在每次出现时都独立地为氢、保护基、脂肪族部分、杂脂肪族部分、酰基部分、芳基部分、杂芳基部分、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基或杂芳硫基部分;
其中两个或两个以上取代基可形成经取代或未经取代的环基、杂环基、芳基或杂芳基结构;
其中R2和R3、R4和R5或R6和R7可一起形成=O、=NRG或=C(RG)2,其中RG在每次出现时都如上文所定义;
表示经取代或未经取代的环基、杂环基、芳基或杂芳基环系统;且
n为介于0与4之间的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其限制条件为所述化合物不为(+)-阿韦艾利酰胺(avrainvillamide)。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中表示经取代或未经取代的芳基或杂芳基环系统。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中为单环系统。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中为双环系统。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中为三环系统。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中为经取代或未经取代的5元或6元单环。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中为经取代或未经取代的8元、9元、10元、11元或12元双环系统。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7中的一者包含放射性标记、肽、蛋白质、抗原决定基、生物素、磷光标记物、化学发光标记物、有色标记物或荧光标记物。
10.根据权利要求1所述的化合物,其具有下式:
11.根据权利要求1所述的化合物,其中如下式所示R0为氢:
12.根据权利要求1所述的化合物,其中如下式所示R0、R4和R5各自为氢:
13.根据权利要求1所述的化合物,其具有下式:
14.根据权利要求1所述的化合物,其具有下式:
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