[发明专利]新颖的脂质体组合物

权利要求书

1.靶向脂质体，包括一种或多种磷脂、N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺、靶向因子-修饰的N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺、包封药物或标记化合物和任选地至少一种其它脂类，

其中1所述靶向因子-修饰的N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺包括与第二N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺连接的靶向配体；和

其中

所述N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺由式1表示，

和

            式1

所述第二N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺由式3表示，

           式3

其中R¹、R²、R⁵和R⁶各自独立为酰基，m和p独立为1至10的整数；和

其中所述脂质体不包括非衍生化磷脂酰乙醇胺或聚乙二醇，并且其中所述靶向配体不是完整抗体。

2.权利要求1的靶向脂质体，其中所述至少一种其它脂类存在。

3.权利要求2的靶向脂质体，其中所述至少一种其它脂类是胆固醇或胆固醇衍生物。

4.权利要求1的靶向脂质体，其中所述一种或多种磷脂选自磷脂酰胆碱、磷脂酸、磷脂酰丝氨酸和磷脂酰甘油。

5.权利要求1的靶向脂质体，其中所述一种或多种磷脂是中性磷脂。

6.权利要求1的靶向脂质体，其中所述一种或多种磷脂是磷脂酰胆碱。

7.权利要求6的靶向脂质体，其中所述磷脂酰胆碱包含饱和脂肪酸部分。

8.权利要求6的靶向脂质体，其中所述一种或多种磷脂是DMPC、DSPC、POPC或DPPC。

9.权利要求7的靶向脂质体，其中所述至少一种其它脂类存在。

10.权利要求9的靶向脂质体，其中所述至少一种其它脂类是胆固醇或胆固醇衍生物。

11.权利要求10的靶向脂质体，其中所述脂质体包括DMPC和胆固醇、DSPC和胆固醇、POPC和胆固醇、或DPPC和胆固醇。

12.权利要求10的靶向脂质体，其中所述脂质体包括DMPC和胆固醇。

13.权利要求1的靶向脂质体，其中所述靶向配体选自转铁蛋白、叶酸、透明质酸、糖链和单克隆抗体的片段。

14.权利要求13的靶向脂质体，其中所述靶向配体选自转铁蛋白、叶酸、透明质酸和糖链。

15.根据权利要求14的靶向脂质体，其中所述靶向配体是转铁蛋白。

16.根据权利要求15的靶向脂质体，其中所述转铁蛋白是全蛋白形式而不是脱铁形式。

17.根据权利要求1的靶向脂质体，其中所述脂质体的平均直径是约50nm至约250nm。

18.权利要求1的靶向脂质体，其中所述R¹、R²、R⁵和R⁶是油酰基或硬脂酰基，并且m和p是3。

19.权利要求18的靶向脂质体，其中所述一种或多种磷脂是DMPC或DSPC，并且所述至少一种其它脂类存在并且是胆固醇。

20.权利要求1的靶向脂质体，其中m和p各自独立为2至4的整数。

21.权利要求1的靶向脂质体，其中m和p相等并且为2至4的整数。

22.权利要求21的靶向脂质体，其中m和p相等并且为3。

23.权利要求1的靶向脂质体，其中所述R¹、R²、R⁵和R⁶各自独立为油酰基、硬脂酰基、棕榈酰基或肉豆蔻酰基。

24.权利要求1的靶向脂质体，其中所述R¹和R²相同，并且R⁵和R⁶相同。