[发明专利]雷帕霉素的39－去甲氧基衍生物

权利要求书

1.雷帕霉素的39-去甲氧基衍生物，其特征在于，40-羟基位点被衍生为羧酸酯、醚、磷酸酯、次膦酸酯、缩醛或糖基。

2.根据下式(I)的化合物，或其药用盐：

其中：

X表示键或CH₂；

R₁表示酮基或(H，H)；

R₂表示OH或OMe；

R₃表示H、OH或OMe；

R₄和R₅各自独立地表示H或OH；

R₆表示-R₇、-C(O)R₇、-(CH₂)₂-O-[CR₂₁R₂₂-O]_a-C(O)-R₂₃；-CR₂₁R₂₂-O-C(O)-R₂₃；-POR₁₉R₂₀；-PO(OR₁₉)(OR₂₀)或Y-R₁₅；

R₇表示-(CR₈R₉)_m(CR₁₀R₁₁)_pCR₁₂R₁₃R₁₄；

R₈和R₉各自独立地表示C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基，上述任意基团可任选被-PO(OH)₂、-CF₂PO(OH)₂、-OH、-COOH或-NH₂取代；或者R₈和R₉各自独立地表示H、三氟甲基或F；

R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃和R₁₄各自独立地表示C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基，上述任意基团可任选被-PO(OH)₂、-CF₂PO(OH)₂、-OH、-COOH或-NH₂取代；或者R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄可独立地选自H、-(CR₈R₉)_qNH₂、-(CR₈R₉)_qOH、CF₃、F、COOH；或者R₁₀和R₁₁或R₁₂和R₁₃或R₁₃和R₁₄可与它们连接的碳结合在一起形成C3-C6环烷基或3-6元杂烷基环，该杂烷基环含有一个或多个选自N、O和S的杂原子，并任选地被最多5个-(CR₈R₉)_qOH、-(CR₈R₉)_qNH₂或COOH基团取代；Y＝键、-C(O)-O-；-(CH₂)₂-O-C(O)-O-；

R₁₅代表或

R₁₆各自独立地为H或OH；

R₁₇独立地选自H、OH和NH₂；

R₁₈独立地选自H、-CH₃、-CH₂OH和-COOH；

但条件是选自R₁₆、R₁₇和R₁₈的最多2个基团表示H或CH₃；

R₁₉和R₂₀各自独立地表示H或C1-C4烷基或者R₁₉和R₂₀一起表示＝CH₂；

R₂₁独立地选自H、CH₃；

R₂₂独立地选自H、-CH₃、-CH＝CH₂、-CH₂Cl、-CHCl₂、-CCl₃、-CH(OH)Me、-CH₂OH、-CH₂CH₃、-CH(Cl)Me；

R₂₃独立地为R₇、Y-R₁₅或5或6元芳基或杂芳基环，任选被1-3个选自OH、F、Cl、Br、NO₂和NH₂的基团取代；

a表示0或1；

m、p和q各自独立地表示0-4的整数；

但条件是，R₇基团不含多于12个的碳原子，并且含有至少一个选自-PO(OH)₂、-CF₂PO(OH)₂、-COOH、OH或NH₂的官能团。