[发明专利]用于治疗癌症的核苷化合物的氨基磷酸酯衍生物无效
| 申请号： | 200680016708.X | 申请日： | 2006-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN101175763A | 公开（公告）日： | 2008-05-07 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托弗·麦圭根;肯尼思·米尔斯;克斯坦蒂诺·孔贾朱 | 申请（专利权）人： | 卡迪夫大学学院顾问有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/20 | 分类号： | C07H19/20;A61P35/02;A61P35/00;A61K31/7076 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 核苷 化合物 氨基 磷酸酯 衍生物 | ||
1.式I的化合物：
其中：
X和Z分别独立地选自H，OH，F，Cl，Br，I，C1-6烷基和NR5R6，其中R5和R6分别独立地选自H和C1-6烷基；
Y选自H，OH，F，Cl，Br，I，C1-6烷基，C2-8炔基，NR5R6，其中R5和R6分别独立地选自H和C1-6烷基；
T和T′分别独立地选自H，F和OH，条件是T和T′只有一个可以是OH；
Q选自O，S和CR7R8，其中R7和R8独立地选自H和C1-6烷基；
Ar选自C6-30芳基和C6-30杂芳基，其每个被任选取代；
R1和R2分别独立地选自H，和由下列各项组成的组：C1-20烷基，C2-20烯基，C1-20烷氧基，C1-20烷氧基C1-20烷基，C1-20烷氧基C6-30芳基，C2-20炔基，C3-20环烷基C6-30芳基，C6-30芳氧基，C5-20杂环基，其中任一个被任选取代；
R3和R4分别独立地选自H，和由下列各项组成的组：C1-20烷基，C2-20烯基，C1-20烷氧基，C1-20烷氧基C1-20烷基，C1-20烷氧基C6-30芳基，C2-20炔基，C3-20环烷基C6-30芳基，C6-30芳氧基，C5-20杂环基，其中任一个被任选取代；及其药用盐，溶剂合物以及前药。
2.按照权利要求1的化合物，其中X和Z分别独立地选自H，OH，F，Cl和NH2且Y选自H，OH，F，Cl，NH2和C2-8炔基。
3.按照权利要求2的化合物，其中X是NH2，Y是Cl且Z是H。
4.按照权利要求2的化合物，其中X是Cl，Y是NH2且Z是H。
5.按照权利要求2的化合物，其中X是NH2，Y是F且Z是H。
6.按照前述权利要求任一项的化合物，其中T和T′分别是H。
7.按照权利要求1-5中任一项的化合物，其中T和T′的一个或两个是F。
8.按照权利要求2的化合物，其中X是NH2，Y是C2-8炔基，Z是H，T是H且T′是OH。
9.按照前述权利要求任一项的化合物，其中Q是O。
10.按照前述权利要求任一项的化合物，其中R4是H.
11.按照前述权利要求任一项的化合物，其中对R1和R2进行选择从而使部分-N-CR1R2-COO-对应于天然氨基酸的该部分。
12.按照前述权利要求任一项的化合物，其中R1和R2分别独立地选自Me和H。
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