[发明专利]实体肿瘤治疗剂无效
申请号: | 200680016797.8 | 申请日: | 2006-03-22 |
公开(公告)号: | CN101193878A | 公开(公告)日: | 2008-06-04 |
发明(设计)人: | 村形力;加藤一彦;山本润一郎;中井龙一郎;冈本成包;井野洋二;北村雄志;斎藤敏一;胜平健 | 申请(专利权)人: | 协和发酵工业株式会社;富士胶片株式会社 |
主分类号: | C07D285/135 | 分类号: | C07D285/135;A61P35/00;A61K31/433;A61P43/00;A61K31/454;C07D417/04 |
代理公司: | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 | 代理人: | 耿小强 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 实体 肿瘤 治疗 | ||
1.一种实体肿瘤的治疗和/或预防剂,含有用通式(I)所示的噻二唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐,
化学式1
{式中,n表示1~3的整数,R1表示氢原子,R2表示低级烷基,或者R1、R2相连表示亚烷基,R3表示低级烷基,R4表示氢原子、NHSOR6(式中,R6表示选自羟基、低级烷氧基、氨基、羟基氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、N-羟基-低级烷基氨基、氨基取代的低级烷基硫基、低级烷基氨基取代的低级烷基硫基和二低级烷基氨基取代的低级烷基硫基中的具有1~2个取代基的低级烷基或低级链烯基)、NHR7[式中,R7表示选自羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基和二低级烷基氨基中的具有1~2个取代基的低级烷基、COR8(式中,R8表示羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、苯基、羟基苯基、咪唑基、胍基、甲基硫基和低级烷氧羰基氨基中的具有1~2个取代基的低级烷基、被低级烷氧基羰基或氧基取代的含氮脂肪族杂环基或低级烷氧基)或氢原子]或CONHR9(式中,R9表示选自羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基和二低级烷基氨基中的具有1~2个取代基的低级烷基),R5表示任选具有1~3个选自卤素、羟基、低级烷氧基、硝基、氨基、氰基和羰基中的取代基的芳基}。
2.如权利要求1所述的治疗和/或预防剂,其中,R5是苯基。
3.如权利要求1或2所述的治疗和/或预防剂,其中,R3是甲基、乙基、异丙基或叔丁基。
4.如权利要求1~3中任一项所述的治疗和/或预防剂,其中,R1是氢原子。
5.如权利要求1~4中任一项所述的治疗和/或预防剂,其中,R2是甲基或叔丁基。
6.如权利要求1~3中任一项所述的治疗和/或预防剂,其中,R1、R2相连表示三亚甲基或四亚甲基。
7.如权利要求1~6中任一项所述的治疗和/或预防剂,其中,R4是NHSO2R6(式中,R6与上述定义相同)。
8.如权利要求1~6中任一项所述的治疗和/或预防剂,其中,R4是CONHR9(式中,R9与上述定义相同)。
9.如权利要求1~8中任一项所述的治疗和/或预防剂,其中,n为1或2。
10.如权利要求19中任一项所述的治疗和/或预防剂,其中,实体肿瘤是选自胸部肿瘤、消化器官肿瘤、女性性器官肿瘤、男性性器官肿瘤、泌尿器官肿瘤、脑神经肿瘤、头颈部肿瘤、眼肿瘤、纵隔肿瘤、皮肤肿瘤、骨肿瘤、软组织肿瘤中的肿瘤。
11.如权利要求1~9中任一项所述的治疗和/或预防剂,其中,实体肿瘤是选自肺癌、乳癌、胸腺癌、间皮肿瘤、胃癌、食道癌、肝癌、胰癌、胆管癌、胆囊癌、卵巢癌、胚细胞肿瘤、绒毛癌、外阴癌、子宫癌、阴道癌、子宫肌瘤、前列腺癌、阴茎癌、精巢癌、膀胱癌、肾癌、肾盂尿管癌、脑肿瘤、垂体肿瘤、神经胶质肿瘤、听觉神经鞘肿瘤、成神经细胞肿瘤、口腔癌、咽喉癌、鼻窦癌、甲状腺癌、眼癌、纵隔肿瘤、皮肤肿瘤、骨肿瘤、软组织肿瘤中的肿瘤。
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