[发明专利]吡咯烷衍生物或其盐有效
申请号: | 200680016811.4 | 申请日: | 2006-05-18 |
公开(公告)号: | CN101175724A | 公开(公告)日: | 2008-05-07 |
发明(设计)人: | 八谷俊一郎;奥诚;向井华;进崇史;松浦圭介;瀬尾竜志;上久保隆;寺田央;佐薙征;吉原耕生;高桥泰辅 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药有限公司 |
主分类号: | C07D207/09 | 分类号: | C07D207/09;A61K31/40;A61K31/402;A61K31/4025;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/407;A61K31/41;A61K31/427;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯烷 衍生物 | ||
1.以通式(I)表示的吡咯烷衍生物或其制药学上可接受的盐,
式中符号的含义如下所述,
A及B:分别独立地为-C(R7)(R7a)-或-C(O)-,
R7及R7a:分别独立地为-H、低级烷基、芳基或-C(O)OR0,
R0:-H或低级烷基,
X:单键、*-C(O)-、*-OC(O)-、*-N(R8)C(O)-或*-S(O)n-,*表示与R1结合的键,
R8:-H、低级烷基或低级亚烷基-芳基,
n:0、1或2,
R1:-H或者分别可被取代的C1-12烷基、低级链烯基、芳基、杂环基或环烷基,
R2及R3:分别独立地为-H、低级烷基、卤代低级烷基、-OC(O)-R0、环烷基、低级亚烷基-环烷基、芳基、低级亚烷基-芳基、杂环基或低级亚烷基-杂环基,R2及R3中的芳基及杂环基分别可被取代,或者,R2及R3可一体化而与它们所结合的碳原子一起形成分别可被取代的环烷基环或杂环,
R4:分别可被取代的芳基或杂环基,
R5:低级烷基或卤代低级烷基,
R6:-H、低级烷基或卤代低级烷基,
但是,R4为无取代的苯基时,R2和R3中的至少一方不为-H。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R6为-H。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,R5为甲基。
4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,A和B为-CH2-。
5.如权利要求4所述的化合物,其特征在于,R3为-H。
6.如权利要求5所述的化合物,其特征在于,R4为可被-O-低级烷基取代的芳基。
7.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,R2为可被选自卤素、低级烷基及卤代低级烷基的基团取代的苯基。
8.如权利要求7所述的化合物,其特征在于,R1-X-为HO2C-低级亚烷基-OC(O)-,HO2C-低级亚烷基-C(O)-,(被-CO2H取代了的环烷基)-OC(O)-,(被-CO2H取代了的环烷基)-C(O)-,被-CO2H取代且还可被选自卤素、卤代低级烷基及-O-低级烷基的基团取代的苯基,(被-CO2H取代且还可被选自卤素、卤代低级烷基及-O-低级烷基的基团取代的苯基)-OC(O)-或者(被-CO2H取代且还可被选自卤素、卤代低级烷基及-O-低级烷基的基团取代的苯基)-NHC(O)-。
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