[发明专利]纳米颗粒免疫抑制化合物的可注射的组合物

权利要求书

1.一种可注射的纳米颗粒制剂，其包含：

(a)有效平均粒度小于约2000nm的他克莫司颗粒；和

(b)至少一种表面稳定剂。

2.权利要求1的组合物，还包括有效平均粒度小于约2000nm的西罗莫司颗粒和表面稳定剂，其中西罗莫司表面稳定剂可以和他克莫司表面稳定剂相同或不同。

3.权利要求1或2的组合物，其中他克莫司选自晶相、无定形相、半晶相、半无定形相和其混合物。

4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中纳米颗粒他克莫司颗粒的有效平均粒度选自小于约1900nm，小于约1800nm，小于约1700nm，小于约1600nm，小于约1500nm，小于约1400nm，小于约1300nm，小于约1200nm，小于约1100nm，小于约1000nm，小于约900nm，小于约800nm，小于约700nm，小于约650nm，小于约600nm，小于约550nm，小于约500nm，小于约450nm，小于约400nm，小于约350nm，小于约300nm，小于约250nm，小于约200nm，小于约150nm，小于约100nm，小于约75nm和小于约50nm。

5.权利要求1-4中任一项的组合物，其中当注射给病人时，形成皮下或肌内贮点以便长期免疫抑制剂释放。

6.权利要求1-5中任一项的组合物，其中该组合物还包含一种或多种药用可接受的赋形剂、载体或者其组合。

7.权利要求1-6中任一项的组合物，其中至少一种表面稳定剂的含量选自以下：约0.5wt％-约99.999wt％，约5.0wt％-约99.9wt％和约10wt％-约99.5wt％，基于他克莫司和至少一种表面稳定剂的总干重，不包括其它赋形剂。

8.权利要求1-7中任一项的组合物，其中他克莫司的含量选自以下：约99.5wt％-约0.001wt％，约95wt％-约0.1wt％，和约90wt％-约0.5wt％，基于他克莫司和至少一种表面稳定剂的总重量，不包括其它赋形剂。

9.权利要求1-8中任一项的组合物，其包含至少两种表面稳定剂。

10.权利要求1-9中任一项的组合物，其中表面稳定剂选自阴离子表面稳定剂、阳离子表面稳定剂、两性离子表面稳定剂、非离子表面稳定剂和离子表面稳定剂。