[发明专利]制备2－甲酰基呋喃－4－硼酸的方法

权利要求书

1.制备糠醛-4-硼酸(III)的方法：

使4位上被卤素取代的糠醛缩醛(I)与硼酸酯或硼酸酐(II)进行反应，使化合物(I)进行金属化反应，同时或随后与硼酸酯或硼酸酐(II)进行反应生成缩醛-保护的糠醛-4-硼酸酯，并随后进行酸性水解脱去所述缩醛保护基团以生成糠醛-4-硼酸(III)

其中

X为氯、溴或碘；

R为支化、非支化和/或环状的、任选取代的C₁-C₂₀和特别为C₁-C₈烷基残基、任选取代的C₆-C₁₂芳基残基或任选取代的C₃-C₈环烷基残基，其中两个基团R可一起形成环；

R′、R″、R各个独立地代表非环或环状、支化或非支化、任选取代的C₁-C₂₀烷基，或任选取代的芳基，其中任选地基团R′、R″和R中的两个一起形成环，或为其它B(OR)₃残基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，作为金属化剂使用有机锂化合物、有机镁化合物、镁盐络合物或在盐存在下的有机镁化合物，或足够反应性的金属如锂、钠、镁或锌。

3.如权利要求1和/或2所述的方法，其特征在于，在所述硼化合物(II)的存在下进行所述金属化反应。

4.如权利要求1和/或2所述的方法，其特征在于，直至所述金属化反应完成后，才将所述硼化合物(II)加入到反应混合物中。

5.如前述权利要求中至少一项所述的方法，其特征在于，在-120至+120℃的温度范围内进行与所述金属化剂的所述反应。

6.如前述权利要求中至少一项所述的方法，其特征在于，在以下溶剂中进行所述金属化反应：三乙胺、二乙基醚、二正丙基醚、二异丙基醚、二丁基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、叔丁基甲基醚、苯、甲苯、二甲苯、苯甲醚、戊烷、己烷、异己烷、庚烷、石油醚(烷烃混合物)、环己烷、甲基环己烷、包含至少一种上述溶剂的溶剂混合物。

7.如前述权利要求中至少一项所述的方法，其特征在于，在催化剂存在下进行所述金属化反应。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，作为催化剂使用单电子转移剂，如萘、蒽、联苯、4，4′-二叔丁基联苯或铁盐。

9.如前述权利要求中至少一项所述的方法，其特征在于，以＜0.1％(HPLC)的含量生成2-甲酰基-5-硼酸。