[发明专利]新的用于皮肤的间苯二酚衍生物

说明书

发明领域

本发明涉及4-取代环烷基甲基间苯二酚衍生物，含有相同物质的化妆品组合物，和使用和制备相同物质的化妆方法。更具体地，本发明涉及作为使皮肤颜色变淡活性物质的4-取代环烷基甲基间苯二酚衍生物，以及使用其用于使皮肤颜色变淡的方法。

发明背景

许多人们关心他们皮肤颜色的程度。例如，带有老年斑或雀斑的人们希望这样颜色的斑点变得较不显著。其他人们可能希望减轻暴露于日光导致的皮肤变黑，或使他们的天然肤色变淡。为满足此需求，已经进行了许多尝试以研发减少黑素细胞中颜色产生的产品。但是，由此鉴定的物质往往倾向于具有低功效或不希望的副作用，例如，毒性或皮肤刺激性。因此，对新的使皮肤颜色变淡且具有改善的全面功效以及容易生产的物质存在不断的需求。

间苯二酚衍生物是通常已知的化合物，可以容易地获得，例如通过其中在氯化锌存在下将饱和羧酸和间苯二酚缩合，并将得到的缩合产物用锌汞齐/盐酸还原的方法(Lille.J.Bitter，LA.Peiner.V，Tr.Nauch-lssled.Inst，slantsev 1969，No.18，127)，或通过其中在氧化铝催化剂存在下在从200至400℃高温下将间苯二酚和相应的烷基醇反应的方法(GB1581428)。

间苯二酚衍生物具有皮肤和毛发化妆品益处。某些间苯二酚衍生物，特别是4-取代间苯二酚衍生物，用于使皮肤颜色变淡益处的化妆品组合物中。间苯二酚衍生物在许多出版物中描述，包括US4959393(Torihara等)；US6132740(Hu等)；US6504037(Bradley等)和JP2001-010925和JP2000-327557。在US2004/0042983中公开了可以衍生自香豆素的使皮肤颜色变淡的化合物。这些化合物中的一些可能难以配制和/或对皮肤有刺激性。

申请人现在已经发现新的化合物，其可带来使皮肤颜色变淡的益处。这些化合物的一般化学式和结构在本文下文中更详细讨论。尤其是，4-取代环烷基甲基间苯二酚衍生物已经发现是有效的，并可能对皮肤具有更小刺激性和制备相对简单。

发明概述

申请人现在已经发现新的具有使皮肤颜色变淡活性的4-取代间苯二酚衍生物。因此，本发明提供通式I的新化合物，其中通式B的化合物为实例，特别地用于使皮肤颜色变淡的化妆品组合物和包含其的方法，以及制备本发明化合物的方法。

其中，

X₁和/或X₂表示氢(H)；直链或支链的、饱和的或不饱和的C₁-C₁₂烷基、烯基、酰基基团。优选地，X₁和/或X₂表示氢(H)；直链或支链的、饱和的或不饱和的C₁-C₁₂烷基或酰基基团。更优选地，X₁和/或X₂表示氢。

R₁表示氢(H)；直链或支链的、环状或非环的、饱和的或不饱和的C₁-C₁₂烷基、烯基、环烷基或环烯基基团。优选地，R₁表示氢(H)或C₁烷基基团(即甲基基团)。更优选地，R₁表示氢。

n表示0，1。当n＝0时，环为带有或不带有一个选自O、N或S杂原子的，和/或带有或不带有一个双键的环戊基。当n＝1时，环为带有或不带有一个选自O、N或S的杂原子的，和/或带有或不带有一个双键的环己基。

m＝1、2、3、4、5、6(即1和6之间的整数)。

优选的化合物包括：

n＝0，m＝1，R₁＝H、烷基、和/或烯基；在环中任意处；

n＝1，m＝1，R₁＝H、烷基、和/或烯基；在环中任意处；

n＝0，m＝2-5，R₁＝H、烷基、和/或烯基；任何取代模式在环中任意处；和n＝1、m＝2-6，R₁＝H₁，烷基和/或烯基；任何取代模式在环中任意处。

根据本发明的化妆品组合物包括：

(a)约0.0001wt.％至约50wt.％的通式B的4-取代间苯二酚衍生物；和

(b)化妆品用可接受的介质。

本发明化合物和组合物可以应用于皮肤作为本发明用于使皮肤颜色变淡的化妆方法的一部分。