[发明专利]化合物、含有此类化合物的组合物、和治疗转移性黑素瘤和其它癌症的方法

权利要求书

1.一种治疗患有癌症的哺乳动物的方法，包括给予所述哺乳动物治疗有效量的如通式I所述的二聚三嗪化合物：

通式I

式中

A＝-(CH₂)_n-，n＝0，1，2，3或

C＝-(CH₂)_n-，n＝0，1，2，3或

X＝NH，O，S；

R′＝氢或C_1-4烷基、C_1-4N-甲氨基烷基或N，N-二甲氨基烷基；

A不必然等于C；

和式中R₁、R₂、R₃和R₄分别选自：氢、C_2-6烷基或烯基、C_2-6羟基烷基、C_2-6氨基烷基、三氟甲基、五氟乙基、苯基、萘基、苄基、联苯基、苯乙基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、吗啉基、哌啶基、甲基哌啶基、乙基哌啶基、茚基、2，3-二氢茚基、C₄-C₇环烷基或环烯基、吲哚基、甲基吲哚基、乙基吲哚基和以下通式的取代五元芳香杂环：

X的定义如上，Z＝NH或CH₂

或以下通式的取代苯环：

X和R′的定义如上

W＝氢、CH₃、NH₂、COOR′或OR′

Hal＝卤素(F、Cl等)

X和R′的定义如上。

2.一种治疗患有癌症的哺乳动物的方法，包括给予所述哺乳动物治疗有效量的单体三嗪化合物，如通式II所述：

通式II

式中R＝-(CH₂)p-，p＝2-6或

X＝NH，O或S

和R′＝NH₂，OCH₃，F或Cl.

或基团-R-XH可用

此时，通式是：

式中R′的定义如上，但是，如果同一化合物中存在两个R′取代，那么这两个R′取代可相同(氨基、甲氧基、氟原子)或一个R′取代基是氨基或氟原子而另一个是甲氧基，同样，m和n的定义如上，但不一定m＝n；

或者，当R’是间位氨基且n＝0时，-R-XH可被替换掉从而使得通式成为：

式中m＝1-2、n＝2-4、X＝CHY、O或S；Y＝H或OH；和Z＝0、O或S或者，基团-R-XH被氢原子取代，通式于是变成：

式中R′和n的定义如上。

3.一种治疗患有癌症的哺乳动物的方法，包括给予所述哺乳动物治疗有效量的选自以下的化合物：

4.一种包含权利要求1-3中任一项所述化合物中至少一种的组合物，其特征在于，所述化合物与药学上可接受的载体混合在一起。

5.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述载体能溶解所述化合物，选自醇、多元醇溶剂和单糖或双糖水溶液。

6.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述载体是二甲基乙酰胺。

7.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，还包含化疗药物。

8.如权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述化疗药物选自氨烯咪胺、多柔比星、柔红霉素、环磷酰胺、长春碱、长春新碱、博来霉素、依托泊苷、托泊替康、依立替康、多西他赛、紫衫醇、5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、吉西他滨、顺铂、卡铂和苯丁酸氨芥。

9.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，还包含细胞因子例如白介素-2。

10.一种治疗癌症患者的方法，包括给予所述患者治疗有效量的权利要求1-3中任一项所述的化合物或权利要求4-9中任一项所述的组合物。