[发明专利]用于控制体外寄生虫包含氰氟虫胺的通用高载量浓缩组合物无效

专利信息
申请号: 200680018133.5 申请日: 2006-05-18
公开(公告)号: CN101180043A 公开(公告)日: 2008-05-14
发明(设计)人: 罗伯特·B·奥尔布赖特;肖芭恩·萨布尼斯 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: A61K31/175 分类号: A61K31/175;A01N47/34
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘国伟
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 控制 体外 寄生虫 包含 氰氟虫胺 通用 高载量 浓缩 组合
【说明书】:

本申请案主张来自2005年5月24日申请的共同待决的临时申请案第60/683,949号的优先权,其整个发明内容以引用的方式并入本文中。

技术领域

背景技术

通常感染温血动物的节肢动物类体外寄生虫包括扁虱、螨、白虱、跳蚤、丽蝇、绵羊的体外寄生虫绿蝇(Lucilia sp.)、包括羊蜱蝇(绵羊虱蝇(Melophagus ovinus))的叮咬昆虫和迁移性双翅目幼虫(诸如,牛身上的皮蝇属幼虫(Hypoderma sp.)和皮蝇(Dermatobia)、马身上的胃蝇(Gastrophilus)及啮齿动物身上的黄蝇(Cuterebra sp.))。

氰氟虫胺(metaflumizone)可用于在温血动物中预防和控制由体外寄生虫引起的传染。此活性剂的局部投予是投予此化合物的优选方法。

为在温血动物中提供抵抗体外寄生虫感染或传染的有用保护,需要使用具有相对高活性剂载量的调配物,但是所述调配物必须就物理性组成而言并且也就活性剂的化学稳定性而言是稳定的。氰氟虫胺是几种可用杀虫剂之一,已发现所述可用杀虫剂特别适用于控制动物(特别是伴侣动物,诸如狗、猫和马,以及家畜,诸如,牛、绵羊和山羊)身上的跳蚤和扁虱。因为其能在伴侣动物中提供不受跳蚤和扁虱影响的4-6周保护,所以其为特别有利的,但是如果能开发适当调配物,那么其将可能可用于许多其他生物种。可是,氰氟虫胺在许多溶剂中的不溶性和其在伯醇存在下的不稳定性使得其难以进行调配。

本发明的一个目标是提供一种用于局部投予的通用组合物,其包含相对高的氰氟虫胺载量,而且其将提供不受体外寄生虫传染影响的保护。最有利的是调配物能起浓缩物作用,通过简单改变能将所述浓缩物延伸用于各种各样其他动物。因而,浓缩调配物能用作(例如)用于保护伴侣动物的小体积喷滴剂调配物,而进一步稀释物能用作用于家畜的常规浇泼剂产品,其中更进一步稀释物可用于通过气溶胶喷雾或泵喷雾用众多剂量体积传递的乳化喷雾且/或用于应用到饲料中。

提供一种用于使用本发明组合物在动物且尤其为温血动物中预防或治疗螨或节肢动物类体外寄生虫传染的方法也为本发明的一个目标。

本发明的另一个目标是通过局部应用活性剂长时段地减少或控制所述昆虫在温血动物中的增殖,其中调配物作用适度且温和足以避免投予后的有害皮肤反应,然而能在保护所需时间内保留在动物皮肤和/或皮毛中。

根据以下所述的描述和所附权利要求书,本发明的这些目标和其他目标将变得更显而易见。

发明内容

本发明提供用于局部投予的高载量浓缩组合物,其包含以重量体积比计的:

约5%至约25%的氰氟虫胺;

约0%至约15%的桥接剂;

约2%至约15%的表面活性剂;和

约50%至约80%的载体溶剂。

本发明进一步提供一种用于在温血动物中预防或治疗体外寄生虫感染或传染的方法,所述方法包含将杀螨或杀节肢动物类体外寄生虫有效量的本发明组合物局部投予所述动物。

附图说明

具体实施方式

根据本发明,高载量浓缩组合物包含氰氟虫胺、可选桥接剂或穿透增强剂、表面活性剂和载体溶剂。本发明也提供一种通过局部应用前述调配物在温血动物中预防或治疗螨或节肢动物类体外寄生虫感染或传染的方法。

本发明的优选高载量浓缩组合物包含以重量体积比计的:

约5%至约25%的氰氟虫胺;

约0%至约15%的桥接剂;

约2%至约15%且尤其为约2%至约8%的表面活性剂;和

约50%至约80%的载体溶剂。

在某些实施例中,组合物中包括约15%至约25%的氰氟虫胺,例如,约20%。在某些实施例中,包括约5%至约15%的桥接剂,例如,包括约10%。在某些实施例中,包括约50%至约60%的载体溶剂。

尽管不希望受任何具体理论约束,但我们认为本发明组合物依靠表面活性剂与氰氟虫胺之间的物理和/或化学相互作用而具有必需的稳定性。还不知道相互作用的确切性质,但是显然表面活性剂使溶液中的氰氟虫胺稳定以便确保所得调配物随时间流逝保留所要物理特性,而不会丧失活性剂的效能。此外,调配物具有足够粘性以保留在动物皮肤和/或毛发上或其中,并且在所要时间段内释放。

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