[发明专利]制备吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮和3,4-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2(1H)-酮衍生物的方法无效
申请号: | 200680018274.7 | 申请日: | 2006-03-24 |
公开(公告)号: | CN101495475A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 詹姆斯·F·卡拉汉;杰弗里·贝姆;万泽红;严洪兴 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 赵仁临;张平元 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 吡啶 嘧啶 衍生物 方法 | ||
1.下式的化合物:
其中
G1是CH2或NH;
G2是CH或氮;
Rx是氯、溴、碘或O-S(O)2CF3;
Rg是C1-10烷基;
m是0或者具有数值1或2的整数;
R3是C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-10烷基、芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基、杂芳基C1-10烷基、杂环基或杂环基C1-10烷基,其中每个上述基团可以任选被取代。
2.根据权利要求1的化合物,其是式(II)化合物。
3.根据权利要求1的化合物,其是式(IIa)化合物。
4.根据权利要求1的化合物,其中Rg是甲基。
5.根据权利要求4的化合物,其中m是0。
6.根据权利要求4的化合物,其中m是1。
7.根据权利要求1的化合物,其中Rx是氯。
8.根据权利要求1的化合物,其中R3是任选被取代的芳基。
9.根据权利要求8的化合物,其中R3在各种情况下独立地任选被下述基团取代一次或多次:卤素、C1-10烷基、羟基、C1-10烷氧基、氰基、硝基、氨基或卤代C1-10烷基。
10根据权利要求9的化合物,其中R3是独立地被氟、氯或甲基取代一次或多次的苯基。
11.根据权利要求8的化合物,其中R3是苯基、4-三氟甲基-苯基、2-氟苯基、2,6-二氟-苯基、2,4-二氟-苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基、或2,6-二甲基苯基。
12.根据权利要求1的化合物,其是:
4-氯-8-(4-三氟甲基-苯基)-2-甲硫基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;
4-氯-8-(4-三氟甲基-苯基)-2-甲基亚磺酰基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;
4-氯-8-(2,4-二氟-苯基)-2-甲硫基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;
4-氯-8-(2,4-二氟-苯基)-2-甲基亚磺酰基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;
4-氯-8-(2,6-二氟-苯基)-2-甲硫基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;以及
4-氯-8-(2,6-二氟-苯基)-2-甲基亚磺酰基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮。
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