[发明专利]制备吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮和3,4-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2(1H)-酮衍生物的方法无效

专利信息
申请号: 200680018274.7 申请日: 2006-03-24
公开(公告)号: CN101495475A 公开(公告)日: 2009-07-29
发明(设计)人: 詹姆斯·F·卡拉汉;杰弗里·贝姆;万泽红;严洪兴 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 赵仁临;张平元
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 制备 吡啶 嘧啶 衍生物 方法
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

其中

G1是CH2或NH;

G2是CH或氮;

Rx是氯、溴、碘或O-S(O)2CF3

Rg是C1-10烷基;

m是0或者具有数值1或2的整数;

R3是C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-10烷基、芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基、杂芳基C1-10烷基、杂环基或杂环基C1-10烷基,其中每个上述基团可以任选被取代。

2.根据权利要求1的化合物,其是式(II)化合物。

3.根据权利要求1的化合物,其是式(IIa)化合物。

4.根据权利要求1的化合物,其中Rg是甲基。

5.根据权利要求4的化合物,其中m是0。

6.根据权利要求4的化合物,其中m是1。

7.根据权利要求1的化合物,其中Rx是氯。

8.根据权利要求1的化合物,其中R3是任选被取代的芳基。

9.根据权利要求8的化合物,其中R3在各种情况下独立地任选被下述基团取代一次或多次:卤素、C1-10烷基、羟基、C1-10烷氧基、氰基、硝基、氨基或卤代C1-10烷基。

10根据权利要求9的化合物,其中R3是独立地被氟、氯或甲基取代一次或多次的苯基。

11.根据权利要求8的化合物,其中R3是苯基、4-三氟甲基-苯基、2-氟苯基、2,6-二氟-苯基、2,4-二氟-苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基、或2,6-二甲基苯基。

12.根据权利要求1的化合物,其是:

4-氯-8-(4-三氟甲基-苯基)-2-甲硫基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;

4-氯-8-(4-三氟甲基-苯基)-2-甲基亚磺酰基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;

4-氯-8-(2,4-二氟-苯基)-2-甲硫基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;

4-氯-8-(2,4-二氟-苯基)-2-甲基亚磺酰基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;

4-氯-8-(2,6-二氟-苯基)-2-甲硫基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;以及

4-氯-8-(2,6-二氟-苯基)-2-甲基亚磺酰基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮。

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