[发明专利]杀真菌活性化合物结合物

说明书

本发明涉及一种含有已知的活性化合物丙硫菌唑(prothioconazole)的活性化合物结合物，该结合物非常适合用于防治植物致病真菌。

已知丙硫菌唑具有非常好的杀真菌性质。

但是，由于对现代杀菌剂在生态学和经济性方面的要求不断提高，例如在活性谱、毒性、选择性、施用率、残余物的形成和利于制备方面，还有例如抗性方面的问题，因此需要不断地开发至少在某些方面比现有技术中的更优越的新型杀真菌剂。

令人惊奇地，现已发现丙硫菌唑与已知的杀真菌活性化合物硅噻菌胺(silthiofam)的结合物非常适合用于防治植物致病真菌——尤其是通过拌种。

因此，本发明提供一种活性化合物结合物，它含有式(I)的化合物和式(II)的化合物。

(丙硫菌唑)

式(I)

(硅噻菌胺)

式(II)

令人惊奇地，本发明的活性化合物结合物的杀真菌活性明显高于各活性化合物活性的总和。因此，存在无法预见、真实存在的协同效应，而不仅仅是活性的加和。

丙硫菌唑(IUPAC名称：2-[(2RS)-2-(1-氯代环丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羟基丙基]-2H-1，2，4-三唑-3(4H)硫酮)由WO-A 96/16048中已知。可在例如C.D.S.Tomlin，The Pesticide Manual，13^th ed.，TheBritish Crop Protection Council，Farnham 2003中找到用于参考的数据和性质。

式(I)的化合物以“硫酮”的形式示出，其与互变异构的巯基形式一起处于一种稳定状态：

为简明起见，下文中只示出硫酮的形式。

除化合物(I)的外消旋形式以外，还优选使用(-)-对映异构体(由WO-A 00/63188中已知)和热力学稳定的晶体形式II(由PCT/EP 03/07433中已知)。

丙硫菌唑与其它杀真菌剂的混合物在例如WO-A 98/47367中有所描述。

硅噻菌胺(IUPAC名称：N-烷基-4，5-二-甲基-2-(三甲基甲硅烷基)噻吩-3-甲酰胺)由例如EP-A 0 538 231中已知。可在例如The PesticideManual，13^th ed.，The British Crop Protection Council，Farnham 2003中找到有关参考和性质的描述。

当本发明的活性化合物结合物中的活性化合物以特定的重量比存在时，协同效应尤为突出。但是，活性化合物结合物中活性化合物的重量比可在较宽的范围内变化。

通常，对于每一重量份的式(I)的活性化合物，存在0.02-20重量份、优选0.05-10重量份的式(II)的活性化合物。

本发明的活性化合物结合物具有有效的杀微生物活性，并可被用于防治作物保护和材料保护中不想要的微生物，例如真菌和细菌。

例如，杀真菌剂可在作物保护中用于防治根肿菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壶菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)及半知菌(Deuteromycetes)。

例如，杀细菌剂可在作物保护中用于防治假单孢菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、肠杆菌(Enterobacteriaceae)、棒杆菌(Corynebacteriaceae)以及链霉菌(Streptomycetaceae)。

作为实例可以非限制的方式提出以下归入上述属名的一些导致真菌病害和细菌病害的病原体：

黄杆菌属菌种，例如水稻白叶枯黄单胞菌(Xanthomonascampestris pv.oryzae)；

假单胞菌属菌种，例如丁香假单孢杆菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringae pv.Lachrymans)；

欧文氏菌属菌种，例如梨水疫病欧文(氏)菌(Erwiniaamylovora)；

腐霉(Pythium)菌种，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；

疫霉(Phytophthora)菌种，例如致病疫霉(Phytophthorainfestans)；