[发明专利]胞质磷脂酶A2抑制剂有效
申请号: | 200680018646.6 | 申请日: | 2006-05-26 |
公开(公告)号: | CN101184729A | 公开(公告)日: | 2008-05-21 |
发明(设计)人: | J·C·麦丘;K·L·李;L·陈;R·瓦尔加斯;J·D·克拉克;C·威廉姆斯;V·克莱林;S·马鲁西克;K·蓬 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14;A61K31/404;A61P11/00;A61P19/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磷脂酶 sub 抑制剂 | ||
1.具有式I的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
n1为1或2;
n2为1或2;
n3为1或2;
n5为0、1或2;
X2为键、O、-CH2-或SO2;
每一R5独立为H或C1-3烷基;
R6为H或C1-6烷基;
R7选自OH、苄氧基、CH3、CF3、OCF3、C1-3烷氧基、卤素、COH、CO(C1-3烷基)、CO(OC1-3烷基)、喹啉-5-基、喹啉-8-基、3,5-二甲基异唑-4-基、噻吩-3-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、-CH2-Q和任选被1至3个独立选自R30的基团取代的苯基;
R8选自H、OH、NO2、CF3、OCF3、C1-3烷氧基、卤素、CO(C1-3烷基)、CO(OC1-3烷基)、喹啉-5-基、喹啉-8-基、3,5-二甲基异唑-4-基、噻吩-3-基、-CH2-Q和被1至3个独立选自R30的基团取代的苯基;
Q为OH、二烷基氨基、或
R20选自H、C1-3烷基和CO(C1-3烷基);且
R30选自二烷基氨基、CN和OCF3;
前提是:
a)当每一R5为H、R6为H、n5为0且R8为H时,R7不可为氯;
b)当每一R5为H、R6为H、n5为0、X2为O或-CH2-且R8为H时,R7不可为CH3;
c)当每一R5为H且R6为H时,R7和R8不可都为氟;
d)当每一R5为H、R6为H且X2为O时,R7和R7不可都为氯;
e)当每一R5为H、R6为H、X2为O且R8为NO2时,R7不可为氟;并且
f)当每一R5为H、R6为H、X2为SO2以及R8为H时,R7不可为氟或氯。
2.权利要求1的化合物或其盐,其中X2为CH2。
3.权利要求1或2的化合物或其盐,其中n3为1。
4.权利要求1-3中任何一项的化合物或其盐,其中n1为1。
5.权利要求1-4中任何一项化合物或盐,其中n2为1。
6.权利要求2的化合物或其盐,其中n3为1;n1为1;且n2为1。
7.权利要求1-6中任何一项的化合物或其盐,其中R6为H。
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