[发明专利]胞质磷脂酶A2抑制剂有效

专利信息
申请号: 200680018646.6 申请日: 2006-05-26
公开(公告)号: CN101184729A 公开(公告)日: 2008-05-21
发明(设计)人: J·C·麦丘;K·L·李;L·陈;R·瓦尔加斯;J·D·克拉克;C·威廉姆斯;V·克莱林;S·马鲁西克;K·蓬 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14;A61K31/404;A61P11/00;A61P19/00;A61P25/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 磷脂酶 sub 抑制剂
【权利要求书】:

1.具有式I的化合物或其药学上可接受的盐,

其中:

n1为1或2;

n2为1或2;

n3为1或2;

n5为0、1或2;

X2为键、O、-CH2-或SO2

每一R5独立为H或C1-3烷基;

R6为H或C1-6烷基;

R7选自OH、苄氧基、CH3、CF3、OCF3、C1-3烷氧基、卤素、COH、CO(C1-3烷基)、CO(OC1-3烷基)、喹啉-5-基、喹啉-8-基、3,5-二甲基异唑-4-基、噻吩-3-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、-CH2-Q和任选被1至3个独立选自R30的基团取代的苯基;

R8选自H、OH、NO2、CF3、OCF3、C1-3烷氧基、卤素、CO(C1-3烷基)、CO(OC1-3烷基)、喹啉-5-基、喹啉-8-基、3,5-二甲基异唑-4-基、噻吩-3-基、-CH2-Q和被1至3个独立选自R30的基团取代的苯基;

Q为OH、二烷基氨基、或

R20选自H、C1-3烷基和CO(C1-3烷基);且

R30选自二烷基氨基、CN和OCF3

前提是:

a)当每一R5为H、R6为H、n5为0且R8为H时,R7不可为氯;

b)当每一R5为H、R6为H、n5为0、X2为O或-CH2-且R8为H时,R7不可为CH3

c)当每一R5为H且R6为H时,R7和R8不可都为氟;

d)当每一R5为H、R6为H且X2为O时,R7和R7不可都为氯;

e)当每一R5为H、R6为H、X2为O且R8为NO2时,R7不可为氟;并且

f)当每一R5为H、R6为H、X2为SO2以及R8为H时,R7不可为氟或氯。

2.权利要求1的化合物或其盐,其中X2为CH2

3.权利要求1或2的化合物或其盐,其中n3为1。

4.权利要求1-3中任何一项的化合物或其盐,其中n1为1。

5.权利要求1-4中任何一项化合物或盐,其中n2为1。

6.权利要求2的化合物或其盐,其中n3为1;n1为1;且n2为1。

7.权利要求1-6中任何一项的化合物或其盐,其中R6为H。

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