[发明专利]多环二唑类和异唑类化合物及其作为S1P受体的配体的用途无效
申请号: | 200680018692.6 | 申请日: | 2006-06-07 |
公开(公告)号: | CN101184739A | 公开(公告)日: | 2008-05-21 |
发明(设计)人: | R·阿尔贝特;S·韦勒;F·泽克里 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;C07D271/107;C07D261/08;A61K31/42;A61K31/425;A61K31/4439;C07D413/04;A61P37/06;C07D413/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多环 二唑类 化合物 及其 作为 s1p 受体 用途 | ||
1.式I化合物或其生理学上可水解的衍生物、盐、水合物和/或溶剂合物:
其中:
X为-N=且Y为-O-;或X为-O-且Y为-N=;或X为CH且Y为O;
R1为取代的联苯基、4-苯氧基-苯基或4-(苯基-C1-4烷氧基)-苯基,其中至少一个苯基基团是单取代的;被一个或多个选自下列基团的取代基取代的苯基,所述基团为:卤素、腈基、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷氧基、C1-8烷基-C1-8烷氧基、C1-8烷基-卤代C1-8烷氧基、卤代C1-8烷基-C1-8烷氧基、卤代C1-8烷基-卤代C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-卤代C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基-卤代C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基-卤代C1-8烷基、C2-6烯基氧基、C2-6炔基氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷氧基、C3-6环烷基-氧基、苯基-C1-4烷氧基和杂环-C1-4烷氧基;或取代的5或6-元杂芳基;
R2为任选被卤素、OH、NH2、C1-4烷氧基或C1-4烷基羰基氧基取代的C1-6烷基;氨基;羧基;氨磺酰基;氨基甲酰基;或HN-CO-C1-4烷基;或者
R2为R3-R4-COOH或R3-R4-CONR5R6,
其中R3为SO2-NH、SO2-N(C1-4烷基)、CO-NH、CO-N(C1-4烷基)、CH2-O、NH-CO或N(C1-4烷基)CO;并且R4为任选被O、S或C=CH2间隔的C1-6亚烷基,或者为任选取代的亚苯基或C3-6亚环烷基;R5和R6各自独立地为氢或C1-6烷基,或者R5和R6与它们结合的氮原子一起形成杂环基,并且
环A可任选被取代,
前提是当Y为O、X为-N=或-CH=且R2为其中R4为支链C1-6亚烷基的SO2NH-R4-COO时,则
i.R1不为被卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷基或卤代C1-8烷氧基单取代的苯基或者被一个或二个选自卤素、C1-8烷基和C1-8烷氧基的取代基二取代的苯基;或者
ii.R1不为单取代的噻吩基或呋喃基。
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