[发明专利]新的吲哚啉化合物无效
申请号: | 200680018833.4 | 申请日: | 2006-05-29 |
公开(公告)号: | CN101184731A | 公开(公告)日: | 2008-05-21 |
发明(设计)人: | 路卡·赖布莱顿;克里斯廷·迪马斯;克里斯廷·马萨迪耶;米歇尔·邦多克斯 | 申请(专利权)人: | 实验室富尼耶公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/404;C07D413/12 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 梁兴龙;王维玉 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 化合物 | ||
1.一种磺酰基吲哚啉化合物,其特征在于,所述磺酰基吲哚啉化合物选自以下化合物:
i)式(I)的化合物
其中:
-R1是氢原子、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基或者全部或部分卤代的甲氧基,
-R2是氢原子、卤素、C1-C4烷基或三氟甲基,
-R3是氢原子、卤素、C1-C4烷基或三氟甲基,条件是R1、R2和R3不同时为氢原子,
-R4是氢原子或C1-C4烷氧基,
-Y是直链或支链的C1-C8亚烷基,任选地被三氟甲基或苯环取代或者含有具有3~6个碳原子的环化部分,或者是基团-(CH2)n-W-,
-W是氧原子、基团-NH-或硫原子,
-n是2、3或4,
-Z是任选地部分卤代的C1-C4烷基、三氟甲基、-CORa、-CH2-N(R)2或选自苯基、吡啶烷基、吡咯烷酮基、咪唑基、吡啶基、氧化吡啶基、哌啶基、哌嗪基、哒嗪基、吗啉基和吲哚啉酮基的芳香环、杂芳香环或杂环,并任选地被选自以下基团的一个、两个或三个相同或不同的取代基取代:卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、硝基、-N(R)2、-CH2-N(R)2、-O-(CH2)n-N(R)2、羟基、氰基、C2-C3氰基烷基、5-氧代-1,2,4-噁二唑烷基和式-X-[C(R)2]p-CORa的基团,
-X是单键、氧原子、-O-CH2-、硫原子、基团-NR-或1,1-环丙烯基团,
-Ra是OR或N(R)2,
-R是氢原子或C1-C4烷基,和
-p等于0、1、2、3或4;以及
ii)所述式(I)化合物的药物可接受的盐。
2.如权利要求1所述的式(I)化合物,其特征在于,吲哚啉基团的不对称碳原子为S构型。
3.如权利要求1或2所述的式(I)化合物,其特征在于,R1是氟原子或三氟甲基。
4.如权利要求1、2或3所述的式(I)化合物,其特征在于,Y是基团-CH2-或基团-(CH2)2-O-,Z是被含有羧酸基团的基团所取代的芳香环,所述芳香环任选地含有一种或两种选自卤素、C1-C4烷基,优选甲基、C1-C4烷氧基,优选甲氧基、和三氟甲基的其他取代基。
5.如权利要求1~4任一项所述的化合物,其用作药物活性物质。
6.如权利要求1~4任一项所述的化合物用于制造治疗神经退行性疾病、心血管疾病、炎症、高胆固醇血症、血脂异常、肥胖症和糖尿病的药物的用途。
7.一种药物组合物,其特征在于,所述组合物含有至少一种如权利要求1~4任一项所述的化合物作为活性物质。
8.如权利要求7所述的组合物,所述组合物用于治疗心血管疾病、高胆固醇血症、血脂异常和肥胖症。
9.如权利要求7所述的组合物,所述组合物用于治疗糖尿病。
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