[发明专利]经皮吸收促进剂

说明书

技术领域

本发明涉及用于使各种活性成分经皮吸收的经皮吸收促进剂。

背景技术

经皮投与与经口投与和注射投与相比较，具有简便、效力持续性和减轻副作用表现等优点，从这些优点考虑认为是优良的投与方法。但是，为了通过经皮投与使活性成分渗透到体内，必须使活性成分透过构成生物体的一次障碍的皮肤，所以其生物利用度(药物吸收到血流中的量)原本就很低。因此，为了谋求改善活性成分的生物学的利用能力，将如下物质作为经皮肤的吸收促进剂与外用制剂配合而进行：二丙二醇、己二醇、异构链烷烃、月桂基硫酸钠、月桂醇的环氧乙烷加成物、聚乙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、碳酸丙酯、吡咯烷酮羧酸钠、尿素、乳酸、乳酸钠、卵磷脂、二甲基亚砜、吡咯烷酮羧酸酯、烟酸酯、N-甲基脯氨酸酯、油酸胆固醇酯、氧化胺等。

本发明人一直以来很大精力地对用于使活性成分经皮吸收进行了研究开发，作为其成果，发现：可以通过在纳米级的胶囊(纳米粒子)中封入视黄酸而涂于皮肤表面，能够不配合经皮肤的吸收促进剂，有效且缓慢地经皮肤吸收视黄酸，所述的视黄酸具有通过促进角化细胞的分化·增殖而促进皮肤的再生的作用。(非专利文献1及非专利文献2)。

非专利文献1：用于经皮肤输送的新型纳米技术(经皮デリバリ一のための新規ナノテクノロジ一)、山口叶子、Bio Venture、第4卷、第6号、62页-64页、2004年

非专利文献2：Y.Yamaguchi，T.Nagasawa，N.Nakamura，M.Takenaga，M.Mizoguchi，S.Kawai，Y.Mizushima，R.Igarashi，Successful treatment of photo-damaged skin of nano-scale atRAparticles using a novel transdermal delivery，104，29-40，2005

发明内容

上述的封入视黄酸的纳米粒子，可以期待在临床上的应用作为视黄酸所有的对皮肤刺激小、使视黄酸经皮吸收的方法，对于用于使各种活性成分经皮吸收的方法的探求有意义。

因此，本发明的目的在于，提供用于使各种活性成分经皮吸收的经皮吸收促进剂。

本发明人鉴于上述的要点，反复进行了深入研究，结果，发现作为外用医药品和化妆品的基材公知的溶致液晶(例如专利第2547151号和专利第3459253号等)对于各种活性成分具有经皮吸收促进作用。

基于上述知识进行的本发明涉及：

[1]经皮吸收促进剂，其特征在于，以溶致液晶作为有效成分。

[2]前述第1项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，溶致液晶含有表面活性剂5重量％～80重量％和水5重量％～80重量％。

[3]前述第2项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，表面活性剂是非离子性表面活性剂以及/或者卵磷脂。

[4]前述第3项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，非离子性表面活性剂是选自聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油中的至少一种。

[5]前述第2项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，溶致液晶还含有油分1重量％～80重量％。

[6]前述第5项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，油分是角鲨烷。

[7]前述第2项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，溶致液晶还含有多元醇1重量％～55重量％。

[8]前述第7项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，多元醇是甘油。

[9]前述第2项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，溶致液晶进一步含有辅助表面活性剂0.01重量％～10重量％。

[10]前述第9项记载的经皮吸收促进剂，其特征在于，辅助表面活性剂是胆固醇。

[11]经皮吸收组合物，其特征在于，是在溶致液晶中配合活性成分形成的。

[12]前述第11项记载的经皮吸收组合物，其特征在于，活性成分是选自有机化合物、肽、蛋白质、寡核苷酸、DNA、RNA中的至少一种。

[13]前述第11项记载的经皮吸收组合物，其特征在于，活性成分是分子量为1000以上的高分子物质或者水溶性物质。

[14]前述第11记载的经皮吸收组合物，其特征在于，活性成分以封入2价金属无机酸盐微粒子的内部的形态配合。

[15]前述第11项记载的经皮吸收组合物，其特征在于，活性成分相对于溶致液晶以重量比表示配合0.01％-50％。