[发明专利]作为脂酶和磷脂酶抑制剂的苯并噻唑－2－酮衍生物

权利要求书

1.式I的化合物：

其中各基团含义如下：

R1      是(C₅-C₁₆)-烷基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₆-C₁₀)-芳基、(C₁-C₄)-亚烷基

        -(C₅-C₁₂)-杂芳基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₄-C₁₂)-环烷基、(C₈-C₁₄)-二

        环，其中芳基、杂芳基、环烷基或二环可以被卤素、(C₁-C₆)-

        烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、羟基、(C₁-C₆)-烷硫基、氨基、(C₁-C₆)-

        烷基氨基、二-(C₂-C₁₂)-烷基氨基、单-(C₁-C₆)-烷基氨基羰基、

        二-(C₂-C₈)-烷基氨基羰基、(C₁-C₆)-烷氧基羰基、(C₁-C₆)-烷基羰

        基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁-C₆)-烷基磺酰基或氨基

        磺酰基取代一次或多次；

R2      是氢、(C₁-C₆)-烷基；或

R1和R2  与带有它们的氮原子一起形成单环的饱和或部分不饱和的4-至

        7-元环系或二环的饱和或部分不饱和的8-至14-元环系，其中环

        系的各个成员可以被1至3个选自-CHR8-、-CR8R8a-、

        -(C＝R8)-、-NR9-、-C(＝O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-的原子或

        原子团代替，条件是两个选自-O-、-S-、-SO-、-SO₂-的单元

        不可是毗邻的；

R3      是氢；

R4，R5  相同或不同地是氢、卤素、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基-(C₁-C₃)-

        亚烷基、羟基、(C₁-C₆)-烷硫基、氨基、(C₁-C₆)-烷基氨基、二

        -(C₂-C₁₂)-烷基氨基、(C₁-C₆)-烷基羰基、CO-OR7、三氟甲基、

         (C₁-C₆)-烷基磺酰基、(C₁-C₆)-烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、五

         氟硫基、(C₆-C₁₀)-芳基、(C₅-C₁₂)-杂芳基、CO-NR9R10、

         O-CO-NR9R10、O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-O-(C₁-C₆)-烷基、

         O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-OH、  O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基

         -CO-NR9R10或未取代的或单-或多-F-取代的(C₁-C₆)-烷氧基；

R6       是氢、(C₁-C₃)-烷氧基-(C₁-C₃)-亚烷基、羟基、(C₁-C₆)-烷硫基、

         氨基、(C₁-C₆)-烷基氨基、二-(C₂-C₁₂)-烷基氨基、五氟硫基、

         (C₆-C₁₀)-芳基、(C₅-C₁₂)-杂芳基、CO-NR9R10、O-CO-NR9R10、

         O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-O-(C₁-C₆)-烷基、O-CO-(C₁-C₆)-亚烷

         基-CO-OH、O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-NR9R10或未取代的或

         单-或多-F-取代的(C₁-C₆)-烷氧基；

         条件是取代基R3、R4、R5中至多一个是卤素、三氟甲基或

         (C₁-C₆)-烷基；

R7       是氢、(C₁-C₆)-烷基、苄基；

R8，R8a  相同或不同地是(C₁-C₆)-烷基、卤素、三氟甲基、CO-OR7、环

         丙基、亚环丙基；

R9，R10  相同或不同地是氢、(C₁-C₆)-烷基、-(C₆-C₁₀)-芳基、(C₅-C₁₂)-杂

         芳基、(C₃-C₁₂)-环烷基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₆-C₁₀)-芳基、(C₁-C₄)-

         亚烷基-(C₅-C₁₂)-杂芳基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₃-C₁₂)-环烷基、

         (C₈-C₁₄)-二环；

该化合物的互变异构形式和其生理耐受的盐。