[发明专利]新颖的5,7－二取代的[1,3]噻唑并[4,5－d]嘧啶－2(3H)－酮衍生物无效
| 申请号： | 200680020073.0 | 申请日： | 2006-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN101193898A | 公开（公告）日： | 2008-06-04 |
| 发明（设计）人： | 冈纳·诺得瓦尔;科林·雷;托拜厄斯·赖因;丹尼尔·索恩 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/519;A61P11/06;A61P25/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈桉;封新琴 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新颖 取代 噻唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐
其中：
R1表示CH3或CH3CH2；
R2表示H、3-CN、2-CF3、2-F、3-F、3-CF3、3-CONH2或3-SO2CH3；
R3表示H；
R4表示H或CH3；以及
R5表示H；或者当R4是CH3时，R5表示H或F。
2.权利要求1的化合物，其中R1表示CH3。
3.权利要求1的化合物，其中R1表示CH3CH2。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2表示H、3-CN、2-F、3-F或3-SO2CH3。
5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R4表示H。
6.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R4表示CH3。
7.权利要求6的化合物，其中R5表示H。
8.权利要求6的化合物，其中R5表示F。
9.权利要求1的化合物，其中R1表示CH3；R2表示H、2-F或3-CN；R3表示H；R4表示H或CH3；以及R5表示H。
10.权利要求1的式(I)化合物，其为：
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-({(1R)-1-[3-(甲磺酰基)苯基]乙基}硫基)[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}硫基)[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)丁基]氨基}-5-{[(1S)-1-苯乙基]硫基}[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-({(1S)-1-[3-(甲磺酰基)苯基]乙基}硫基)[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}硫基)[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-({1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}硫基)[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-({1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}硫基)[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)丁基]氨基}-5-({(1S)-1-[3-(甲磺酰基)苯基]乙基}硫基)[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-[(1-苯乙基)硫基][1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-{[(1R)-1-苯乙基]硫基}[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-{[(1S)-1-苯乙基]硫基}[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
3-{(1S)-1-[(7-{[(1R)-1-(羟甲基)丁基]氨基}-2-氧代-2，3-二氢[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-基)硫基]乙基}苯甲腈；
7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-({1-[3-(甲磺酰基)苯基]乙基}硫基)[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
3-{(1S)-1-[(7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-2-氧代-2，3-二氢[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-基)硫基]乙基}苯甲酰胺；
3-{(1R)-1-[(7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-2-氧代-2，3-二氢[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-基)硫基]乙基}苯甲酰胺；
7-{[(1R-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基-5-[(1-苯基丙基)硫基]}[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
5-{[(1S)-1-(2-氟苯基)乙基]硫基}-7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
3-{(1S)-1-[(7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-2-氧代-2，3-二氢[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-基)硫基]乙基}苯甲腈；
7-{[(1R)-3-氟-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}-5-{[(1S)-1-(2-氟苯基)乙基]硫基}[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
5-{[(1S)-1-(2-氟苯基)乙基]硫基}-7-{[(1R)-1-(羟甲基)丁基]氨基}[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；和
5-{[(1S)-1-(3-氟苯基)乙基]硫基}-7-{[(1R)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]氨基}[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶-2(3H)-酮；
或其可药用盐。
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