[发明专利]抗滥用的苯丙胺前体药物

权利要求书

1.用于治疗发作性睡眠的方法，包括施用式III的化合物或其盐：

                A-X₁-(X)_n-1  (III)

其中A是苯丙胺的右旋异构体；

X₁是L-氨基酸；

每一X独立地是化学部分；并且

n是从1至50的增量。

2.权利要求1所述的方法，其中X₁是赖氨酸。

3.权利要求1所述的方法，其中A是苯丙胺、去氧麻黄素或哌甲酯。

4.权利要求3所述的方法，其中A是苯丙胺。

5.权利要求4所述的方法，其中化合物是L-赖氨酸-d-苯丙胺。

6.权利要求5所述的方法，其中化合物是L-赖氨酸-d-苯丙胺二甲磺酸盐。

7.权利要求1所述的方法，其中化合物每日施用一次。

8.用于口服施用的药物组合物，包含式III的苯丙胺前体药物或其盐：

                A-X₁-(X)_n-1    (III)，

其中A是苯丙胺的右旋异构体，X₁是L-氨基酸，每一X独立地是化学部分并且n是从1至50的增量；和

至少一种药用添加剂；

其中药物组合物在该药物组合物口服施用时释放治疗有效量的苯丙胺；并且

其中与非结合性苯丙胺相比，该药物组合物显示降低的苯丙胺吸收率。

9.权利要求8所述的药物组合物，其中苯丙胺前体药物是L-赖氨酸-d-苯丙胺二甲磺酸盐。

10.权利要求9所述的药物组合物，包含约10mg至约250mg的L-赖氨酸-d-苯丙胺二甲磺酸盐。

11.权利要求10所述的药物组合物，包含约30mg L-赖氨酸-d-苯丙胺二甲磺酸盐。

12.权利要求10所述的药物组合物，包含约50mg L-赖氨酸-d-苯丙胺二甲磺酸盐。

13.权利要求10所述的药物组合物，包含约70mg L-赖氨酸-d-苯丙胺二甲磺酸盐。

14.权利要求9所述的药物组合物，其中所释放苯丙胺的C_max在所选值的约80％至约120％范围内，其中所述的值是53.2±9.62ng/mL、93.3±18.2ng/mL或134±26.1ng/mL。

15.权利要求9所述的药物组合物，其中所释放苯丙胺的T_max在所选值的约80％至约120％范围内，其中所述的值是3.41±1.09小时、3.58±1.18小时或3.46±1.34小时。

16.权利要求9所述的药物组合物，其中所释放苯丙胺的AUC在所选值的约80％至约120％范围内，其中所述的值是845±117ng.h/mL、1510±242ng.h/mL或2157±383ng.h/mL。

17.权利要求9所述的药物组合物，其中药物组合物包含约40％至约90％重量百分比的稀释剂。

18.权利要求17所述的药物组合物，其中药物组合物包含约55％至约80％重量百分比的稀释剂。

19.权利要求18所述的药物组合物，其中稀释剂是微晶纤维素。

20.权利要求9所述的药物组合物，其中药物组合物包含约1％至约10％重量百分比的崩解剂。

21.权利要求20所述的药物组合物，其中药物组合物包含约1％至约5％重量百分比的崩解剂。

22.权利要求21所述的药物组合物，其中崩解剂是交联羧甲基纤维素钠。

23.权利要求9所述的药物组合物，其中药物组合物包含小于约5％重量百分比的润滑剂。

24.权利要求23所述的药物组合物，其中药物组合物包含约1％至约1.5％重量百分比的润滑剂。