[发明专利]用于治疗肺炎和支气管收缩的作为类固醇和β-激动剂的协同前药的取代苯基磷酸酯无效
申请号: | 200680021378.3 | 申请日: | 2006-06-12 |
公开(公告)号: | CN101227912A | 公开(公告)日: | 2008-07-23 |
发明(设计)人: | W·R·贝克;M·斯塔西亚克;B·C·吉尔顿 | 申请(专利权)人: | 基利得科学公司 |
主分类号: | A61K31/58 | 分类号: | A61K31/58;C07J71/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 庞立志;黄可峻 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 肺炎 支气管 收缩 作为 类固醇 激动剂 协同 取代 苯基 磷酸酯 | ||
1.式I或II的化合物和它们的药物可接受盐,
其中:
X为S、N或含氮杂环,其中杂环中的氮原子与R1和R2连接;
W选自Cl、F、OH、ONO2、OCO-烷基、OCO-芳基、CN、S-烷基和S-芳基;
Cycl为环烷基或碳原子被S或O取代的环烷基;
Y不存在或为-Z(CH2)n,其中n=0-6,Z为S、O、N或N-烷基;
R1和R2独立地选自氢、芳基、低级烷基和取代低级烷基,或不存在,或共同形成具有选自C、O、S和N的2-10个原子的非芳香环;
R3为
其中R6为具有1-12个碳原子的烷基、芳烷基或碳链中的1-3个CH2基团被选自O、S和N的原子取代的取代芳烷基,和
R4和R5独立地为H、Cl或F。
2.如权利要求1所述的式I的化合物,其中:Cycl为环己基,R1为甲基,R2不存在,Y为与X连接形成哌嗪环的N(CH2)n,
R3为
其中R6为(CH2)6O(CH2)4Ph或叔丁基,R4为F,R5为H。
3.如权利要求1所述的式I的化合物,其中:Cycl为环己基,R1为甲基,R2不存在,Y不存在,X为S,
R3为
其中R6为(CH2)6O(CH2)4Ph或叔丁基,R4为F,R5为H。
4.如权利要求1所述的式II的化合物,其中:Y、R1和R2不存在,X形成4-四硫氢吡喃基环,W为OH或CN,
R3为
其中R6为(CH2)6O(CH2)4Ph或叔丁基,R4为F,R5为H。
5.如权利要求1所述的式II的化合物,其中:Y、R1和R2不存在,X形成3-吡啶基环,W为OH或CN,
R3为
其中R6为(CH2)6O(CH2)4Ph或叔丁基,R4为F,R5为H。
6.式1的化合物的合成方法。
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