[发明专利]N-(吡啶-2-基)-磺酰胺衍生物无效
申请号: | 200680021515.3 | 申请日: | 2006-06-06 |
公开(公告)号: | CN101198605A | 公开(公告)日: | 2008-06-11 |
发明(设计)人: | S·K·奈尔;M·休;W·D·泰勒 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D213/75;A61K31/4439;A61P9/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈轶兰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 磺酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
其中
R1为H或(C1-C4)烷基;
R2为H或(C1-C4)烷基;
R3为H、卤素、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基;
并且当该化合物为手性化合物时,该化合物为(+)对映异构体,或其可药用盐、水合物或溶剂化物。
2.如权利要求1的化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物,其中R1为H。
3.如权利要求1或2任一项的化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物,其中R3为H或CH3。
4.如权利要求1、2或3任一项的化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物,其中R2为-CH2CH3。
5.化合物,选自:
和
其中当该化合物为手性化合物时,该化合物为(+)对映异构体,或其可药用盐、水合物或溶剂化物。
6.具有式II的化合物
或其可药用盐、水合物或溶剂化物。
7.药物组合物,包含有效量的如权利要求1、2、3、4、5或6任一项的化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物,和药学上可接受的载体。
8.治疗会通过用11βHSD1抑制剂治疗而获益的疾病、病症或障碍的方法,包括向哺乳动物施用有效量的如权利要求1、2、3、4、5或6任一项的化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物。
9.如权利要求8的方法,其中所述疾病、病症或障碍是2型糖尿病。
10.如权利要求8的方法,其中所述疾病、病症或障碍选自:代谢综合征、胰岛素抵抗综合征、肥胖、青光眼、高脂血症、高血糖症、高胰岛素血症、骨质疏松症、动脉粥样硬化、痴呆、抑郁或其中肝脏为靶器官的疾病。
11.如权利要求10的方法,其中所述疾病、病症或障碍是青光眼,并且所述方法包括向哺乳动物施用有效量的如权利要求1、2、3、4、5或6任一项的化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物,联合前列腺素类受体激动剂,其中所述激动剂是拉坦前列素。
12.如权利要求1、2、3、4、5或6任一项的化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物,用作药物。
13.如权利要求1、2、3、4、5或6任一项的化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗会通过用11βHSD1抑制剂治疗而获益的疾病、病症或障碍(诸如2型糖尿病)的药物中的用途。
14.新颖化合物、盐、水合物、溶剂化物、中间体、治疗方法、药物组合物或用途,其实质上如本文参照实施例所述。
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