[发明专利]用于治疗癌症和病毒感染如丙型肝炎的用作Toll样受体调节剂的2-酰氨基-6-氨基-8-氧代嘌呤衍生物无效
申请号: | 200680022287.1 | 申请日: | 2006-04-24 |
公开(公告)号: | CN101203519A | 公开(公告)日: | 2008-06-18 |
发明(设计)人: | P·琼斯;D·C·普赖德 | 申请(专利权)人: | 辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;A61K31/522;C07D519/00;A61P31/12;A61K31/52;A61P35/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 沙捷 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 病毒感染 如丙型 肝炎 用作 toll 受体 调节剂 氨基 嘌呤 衍生物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
其互变异构体,或所述化合物或互变异构体的药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,其中:
R1与R2每一个都独立地为H;C1-6烷基;C3-7环烷基;被1-3个C3-7环烷基、苯基、萘基或杂环基取代的C1-6烷基;被C1-6烷基取代的C3-7环烷基;S(O)nR8;或杂环基;或R1与R2与其所连接的氮原子一同形成杂环基;其中在每种情况下,所述烷基、环烷基、苯基、萘基与杂环基都任选地被选自氧基、卤素、CF3、CN、R4、OR4、NR4R5、COR4、CO2R4、S(O)nR4、S(O)nNR4R5、CONR4R5和NR4COR5的1-3个原子或基团取代;
R3为C1-6烷基;C3-7环烷基;苯基;萘基;或杂环基;其中所述烷基、环烷基、苯基、萘基和杂环基任选地被选自氧基、卤素、CF3、CN、R4、OR4、NR4R5、COR4、CO2R4、S(O)nR4、S(O)nNR4R5、CONR4R5和NR4COR5的1-3个原子或基团取代;
R4和R5每一个都独立地为H;C1-6烷基;C3-7环烷基;C2-6烯基;或C2-6炔基;或R4与R5当与同一氮原子相连时形成杂环基;其中所述烷基、环烷基与杂环基都任选地被选自苯基、OR6、NR6R7、S(O)nR6、S(O)nNR6R7和NR6COR7的1-3个原子或基团取代;
R6和R7都独立地为H;C1-6烷基;被C3-7环烷基取代的C1-6烷基;或R6和R7当结合至同一氮原子上时,形成杂环基;
R8为H;C1-6烷基;C3-7环烷基;苯基;萘基;或杂环基,其中所述烷基、环烷基、苯基、萘基和杂环基都任选性地被选自氧基、卤素、CF3、CN、苯基、R4、OR4、NR4R5、COR4、CO2R4、S(O)nR4、S(O)nNR4R5、CONR4R5和NR4COR5的1-3个原子或基团取代;
R9为R10、COR10、CO2R10或CONR10R11,且R9a不存在;或
R9a为R10、COR10、CO2R10或CONR10R11,且R9不存在;
R10和R11每一个都独立地为H;C1-6烷基;C3-7环烷基;被1-3个C3-7环烷基、苯基、萘基或杂环基取代的C1-6烷基;被C1-6烷基取代的C3-7环烷基;苯基;萘基;或杂环基;或R10和R11与其所连接的氮原子一同形成杂环基;其中在每种情况下,所述烷基、环烷基、苯基、萘基与杂环基都任选地被选自氧基、卤素、CF3、CN、R12、OR12、NR12R13、COR12、CO2R12、S(O)pR12、S(O)pNR12R13、CONR12R13和NR12COR13的1-3个原子或基团取代;
R12和R13都独立地为H;C1-6烷基;或被C3-7环烷基取代的C1-6烷基;或R12和R13当结合至同一氮原子上时,形成杂环基;
Y为直接的键或C1-4亚烷基;
n为0、1或2;
p为0、1或2;
条件是当Y为亚甲基且R3为苯基时,则R1和R2不同时为甲基。
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