[发明专利]具有延长的血液半衰期的毒素肽无效

专利信息
申请号: 200680022395.9 申请日: 2006-04-18
公开(公告)号: CN101232903A 公开(公告)日: 2008-07-30
发明(设计)人: J·K·萨利文;J·G·麦吉文;L·P·米兰达;H·Q·阮;K·W·沃尔克;S.S.-F.胡;C·V·小格格;S·I·麦多诺夫 申请(专利权)人: 安姆根有限公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;C12N15/62;A61K38/16;A61P37/06;C07K14/435
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李波;刘玥
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 延长 血液 半衰期 毒素
【权利要求书】:

1.式(X1)a-(F1)d-(X2)b-(F2)e-(X3)c的组合物及其多聚体,其中:

F1和F2是延长半衰期的部分,并且d和e各自独立地是0或1,前提是d和e中的至少一个是1;

X1、X2和X3各自独立地是-(L)f-P-(L)g-,并且f和g各自独立地是0或1;

P是长度不超过约80个氨基酸残基的毒素肽,包含至少两个肽内二硫键;

L是接头;并且

a、b和c各自独立地是0或1,前提是a、b和c中的至少一个是1。

2.权利要求1的组合物,其具有式P-(L)g-F1

3.权利要求1的组合物,其具有式F1-(L)f-P。

4.权利要求1的组合物,其具有式P-(L)g-F1-(L)f-P。

5.权利要求1的组合物,其具有式F1-(L)f-P-(L)g-F2

6.权利要求1的组合物,其具有式F1-(L)f-P-(L)g-F2-(L)f-P。

7.权利要求1的组合物,其具有式F1-F2-(L)f-P。

8.权利要求1的组合物,其具有式P-(L)g-F1-F2

9.权利要求1的组合物,其具有式P-(L)g-F1-F2-(L)f-P。

10.权利要求1的组合物,其中F1或F2或这两者是聚乙二醇、乙二醇的共聚物、聚丙二醇、丙二醇的共聚物、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚-1,3-二烷、聚-1,3,6-三烷、乙烯/马来酸酐共聚物、聚氨基酸、葡聚糖n-乙烯吡咯烷酮、聚n-乙烯吡咯烷酮、丙二醇均聚物、环氧丙烷聚合物、环氧乙烷聚合物、聚氧乙烯化多元醇、聚乙烯醇、线性或支链的糖基化链、聚缩醛、长链脂肪酸、长链疏水脂族基团、免疫球蛋白Fc结构域或其部分、Fc的CH2结构域、Fc结构域环、白蛋白、白蛋白结合蛋白、运甲状腺素蛋白、或甲状腺素结合球蛋白或对长半衰期的血清蛋白具有亲和力的配体,所述配体选自肽配体和小分子配体;或任何这些成员的组合。

11.权利要求1的组合物,其中F1或F2或这两者包含人IgG Fc结构域或其部分。

12.权利要求11的组合物,其中所述人IgG Fc结构域包含人IgG1Fc结构域。

13.权利要求11的组合物,其中所述人IgG Fc结构域包含人IgG2Fc结构域。

14.权利要求1的组合物,其中F1和F2是不同的延长半衰期的部分。

15.权利要求1的组合物,其中F1或F2或这两者包含选自图3、4、11A-C、12A-C和12E-F所示SEQ ID NOS:2、4、70、71、72、74、75、76、1340-1342和1359-1363的序列。

16.权利要求1的组合物,其中F1或F2或这两者包含人血清白蛋白结构域。

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