[发明专利]苯并呋喃基链烷胺衍生物和其作为5-HT2C激动剂的用途无效
申请号: | 200680022570.4 | 申请日: | 2006-04-21 |
公开(公告)号: | CN101203218A | 公开(公告)日: | 2008-06-18 |
发明(设计)人: | J·L·格罗斯;G·P·斯塔克;周大卉;高宏 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | A61K31/343 | 分类号: | A61K31/343;C07D307/81;C07D307/82;A61P25/18 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 基链烷胺 衍生物 作为 ht sub 激动剂 用途 | ||
1.式I的化合物:
或其可药用的盐;其中
R1和R1’的每一个独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基;
R2、R3和R4的每一个独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、或CN;
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基、或苯基,其中Ar任选地可被一个或多个Rx基团取代;
每个Rx独立地是卤素、-OH、-CN、低级烷基、低级烷氧基、-CF3或-OCF3;且n是1或2。
2.根据权利要求1的化合物,其中式I的R1和R1’之一是氢,R1和R1’中的另一个是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。
3.根据权利要求2的化合物,其中R1和R1’都是氢。
4.根据权利要求1的化合物,其中R1和R1’都不是氢。
5.根据权利要求1的化合物,其中R2、R3和R4都是氢。
6.根据权利要求1的化合物,其中R2、R3和R4中至少一个独立地是卤素。
7.根据权利要求1的化合物,其中R2是氢且R3和R4独立地是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、或CN。
8.根据权利要求7的化合物,其中R2和R4都是氢且R3是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基。
9.根据权利要求7的化合物,其中R2和R3都是氢且R4是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基。
10.根据权利要求1的化合物,其中Ar是未取代的苯基。
11.根据权利要求1的化合物,其中Ar是在邻位至少有一个取代基的苯基。
12.根据权利要求11的化合物,其中Ar是在邻位至少有一个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。
13.根据权利要求1的化合物,其中Ar选自:
14.根据权利要求1的化合物,其中所述的化合物为式II、III、IV、V、VI或VII:
或其可药用盐,其中每个Rx独立地是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、或CN。
15.根据权利要求1的化合物,其中所述的化合物选自:
16.药物组合物,其包含根据权利要求1的化合物和一种或多种可药用的载体。
17.权利要求16的组合物,还包含选自抗精神病药、抗抑郁药、抗肥胖药、用于调节膀胱活性的药物、阿片拮抗剂、治疗ADD或ADHD的药物、认知改善药、治疗性功能障碍的药物或止痛药的其他药物。
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