[发明专利]苯并呋喃基链烷胺衍生物和其作为5-HT2C激动剂的用途无效

专利信息
申请号: 200680022570.4 申请日: 2006-04-21
公开(公告)号: CN101203218A 公开(公告)日: 2008-06-18
发明(设计)人: J·L·格罗斯;G·P·斯塔克;周大卉;高宏 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;C07D307/81;C07D307/82;A61P25/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 基链烷胺 衍生物 作为 ht sub 激动剂 用途
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其可药用的盐;其中

R1和R1’的每一个独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基;

R2、R3和R4的每一个独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、或CN;

Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基、或苯基,其中Ar任选地可被一个或多个Rx基团取代;

每个Rx独立地是卤素、-OH、-CN、低级烷基、低级烷氧基、-CF3或-OCF3;且n是1或2。

2.根据权利要求1的化合物,其中式I的R1和R1’之一是氢,R1和R1’中的另一个是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。

3.根据权利要求2的化合物,其中R1和R1’都是氢。

4.根据权利要求1的化合物,其中R1和R1’都不是氢。

5.根据权利要求1的化合物,其中R2、R3和R4都是氢。

6.根据权利要求1的化合物,其中R2、R3和R4中至少一个独立地是卤素。

7.根据权利要求1的化合物,其中R2是氢且R3和R4独立地是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、或CN。

8.根据权利要求7的化合物,其中R2和R4都是氢且R3是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基。

9.根据权利要求7的化合物,其中R2和R3都是氢且R4是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基。

10.根据权利要求1的化合物,其中Ar是未取代的苯基。

11.根据权利要求1的化合物,其中Ar是在邻位至少有一个取代基的苯基。

12.根据权利要求11的化合物,其中Ar是在邻位至少有一个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。

13.根据权利要求1的化合物,其中Ar选自:

14.根据权利要求1的化合物,其中所述的化合物为式II、III、IV、V、VI或VII:

或其可药用盐,其中每个Rx独立地是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、或CN。

15.根据权利要求1的化合物,其中所述的化合物选自:

16.药物组合物,其包含根据权利要求1的化合物和一种或多种可药用的载体。

17.权利要求16的组合物,还包含选自抗精神病药、抗抑郁药、抗肥胖药、用于调节膀胱活性的药物、阿片拮抗剂、治疗ADD或ADHD的药物、认知改善药、治疗性功能障碍的药物或止痛药的其他药物。

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