[发明专利]作为5HT2C激动剂的二氢苯并呋喃基烷胺衍生物无效
申请号: | 200680022624.7 | 申请日: | 2006-04-21 |
公开(公告)号: | CN101203501A | 公开(公告)日: | 2008-06-18 |
发明(设计)人: | J·L·格罗斯;M·J·威廉姆斯;G·P·斯塔克;H·高;D·周 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D307/81 | 分类号: | C07D307/81;A61K31/343;A61P25/18 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ht sub 激动剂 二氢苯 呋喃 基烷胺 衍生物 | ||
1.式2化合物或其可药用盐:
其中:
m是1或2;
R2a和R3a各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基;
各R1a独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基或CN;
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任选地被一个或多个Rx取代基所取代;
各Rx独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基或CN;并且
y是0、1、2或3;
条件是:
(a)R1a中至少有一个不是氢;或
(b)Ar被至少一个Rx基团取代。
2.权利要求1所述的化合物,其中R2a和R3a中的一个是氢并且R2a和R3a基团中的另一个是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。
3.权利要求2所述的化合物,其中R2a和R3a都是氢。
4.权利要求1所述的化合物,其中R2a和R3a都不是氢。
5.权利要求1所述的化合物,其中y是0。
6.权利要求1所述的化合物,其中y不是0并且至少一个R1a基团是卤素。
7.权利要求1所述的化合物,其中y是1并且R1a是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或CN。
8.权利要求7所述的化合物,其中y是1并且R1a是氟或氯。
9.权利要求7所述的化合物,其中所述的化合物是式2a或2a′的化合物:
或其可药用盐。
10.权利要求1所述的化合物,其中Ar是未取代的苯基。
11.权利要求1所述的化合物,其中Ar是具有至少一个在邻位的取代基的苯基。
12.权利要求11所述的化合物,其中Ar是具有至少一个在邻位的选自下列的取代基的苯基:卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基。
13.权利要求11所述的化合物,其中所述化合物是式2b或2c的化合物:
或其可药用盐。
14.权利要求13所述的化合物,其中所述化合物是式2d或2e的化合物:
或其可药用盐。
15.权利要求1所述的化合物,其中Ar选自:
16.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式2f或2g的化合物:
或其可药用盐。
17.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式3a或3b的化合物:
或其可药用盐。
18.权利要求17所述的化合物,其中所述化合物是式3c或3d的化合物:
或其可药用盐。
19.包含权利要求1所述的化合物和一种或多种可药用载体的组合物。
20.用于治疗患有下列疾病的患者的方法:精神分裂症、精神分裂症样疾病、分裂情感性精神病、妄想症、物质诱导的精神病、L-DOPA-诱导的精神病、与阿尔茨海默氏痴呆有关的精神病、与帕金森病有关的精神病、与路易体病有关的精神病、痴呆、记忆减退、与阿尔茨海默氏病有关的智力减退,该方法包括向患者施用治疗有效量的权利要求1所述的化合物或包含权利要求1的化合物的组合物。
21.权利要求20所述的方法,其中患者患有精神分裂症。
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