[发明专利]作为5HT2C激动剂的二氢苯并呋喃基烷胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200680022624.7 申请日: 2006-04-21
公开(公告)号: CN101203501A 公开(公告)日: 2008-06-18
发明(设计)人: J·L·格罗斯;M·J·威廉姆斯;G·P·斯塔克;H·高;D·周 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: C07D307/81 分类号: C07D307/81;A61K31/343;A61P25/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 ht sub 激动剂 二氢苯 呋喃 基烷胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式2化合物或其可药用盐:

其中:

m是1或2;

R2a和R3a各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基;

各R1a独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基或CN;

Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任选地被一个或多个Rx取代基所取代;

各Rx独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基或CN;并且

y是0、1、2或3;

条件是:

(a)R1a中至少有一个不是氢;或

(b)Ar被至少一个Rx基团取代。

2.权利要求1所述的化合物,其中R2a和R3a中的一个是氢并且R2a和R3a基团中的另一个是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。

3.权利要求2所述的化合物,其中R2a和R3a都是氢。

4.权利要求1所述的化合物,其中R2a和R3a都不是氢。

5.权利要求1所述的化合物,其中y是0。

6.权利要求1所述的化合物,其中y不是0并且至少一个R1a基团是卤素。

7.权利要求1所述的化合物,其中y是1并且R1a是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或CN。

8.权利要求7所述的化合物,其中y是1并且R1a是氟或氯。

9.权利要求7所述的化合物,其中所述的化合物是式2a或2a′的化合物:

或其可药用盐。

10.权利要求1所述的化合物,其中Ar是未取代的苯基。

11.权利要求1所述的化合物,其中Ar是具有至少一个在邻位的取代基的苯基。

12.权利要求11所述的化合物,其中Ar是具有至少一个在邻位的选自下列的取代基的苯基:卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基。

13.权利要求11所述的化合物,其中所述化合物是式2b或2c的化合物:

或其可药用盐。

14.权利要求13所述的化合物,其中所述化合物是式2d或2e的化合物:

或其可药用盐。

15.权利要求1所述的化合物,其中Ar选自:

16.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式2f或2g的化合物:

或其可药用盐。

17.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式3a或3b的化合物:

或其可药用盐。

18.权利要求17所述的化合物,其中所述化合物是式3c或3d的化合物:

或其可药用盐。

19.包含权利要求1所述的化合物和一种或多种可药用载体的组合物。

20.用于治疗患有下列疾病的患者的方法:精神分裂症、精神分裂症样疾病、分裂情感性精神病、妄想症、物质诱导的精神病、L-DOPA-诱导的精神病、与阿尔茨海默氏痴呆有关的精神病、与帕金森病有关的精神病、与路易体病有关的精神病、痴呆、记忆减退、与阿尔茨海默氏病有关的智力减退,该方法包括向患者施用治疗有效量的权利要求1所述的化合物或包含权利要求1的化合物的组合物。

21.权利要求20所述的方法,其中患者患有精神分裂症。

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