[发明专利]治疗口干燥的糖食

说明书

本申请是于2005年5月19日提交的第11/132670号美国专利申请的后续申请。

发明领域

本发明涉及用来将唾液刺激剂和/或唾液替代剂递送到口腔和咽喉的口服吸收(orally ingestible)组合物，任选为糖食。大体上，所述口服吸收组合物包括核心和外壳，该外壳围绕着核心使得核心通常位于该组合物的中心或基本中心位置。核心和外壳的组成使得该糖食仅适用于将唾液刺激和/或唾液替代剂靶向递送到口腔和咽喉。

发明背景

口干燥症(口干燥综合征)一般是唾液流量减少的结果，它可以与多种疾病和病原体相关。该疾病也可由Sicca综合征(舍格伦病)、腺体干燥病、多腺衰竭功能异常等病态所引起。据1986年的美国国立牙科研究所公布，超过300种常用药物将口干燥列为使用该药物的副作用，其中最普遍的是高血压药物和抗抑郁药物，其它还包括止痛药、镇静剂、利尿药和非处方抗组胺药。而且，年龄和压力也与口干燥症有关。

如上所述，唾液流量减少常常引起各种口干燥症状，包括口腔灼热、睡眠困难、谈话困难、进食和尝味困难等。它还可以引起更多严重病症例如粘膜感染、细菌性唾液腺炎(sialadentis)、牙周病和龋齿。

目前，口干燥患者采用各种自助治疗。液体治疗例如水和人工唾液能提供短期帮助，然而人工唾液的稠度类似于天然唾液，这会让一些患者感觉不舒服。还尝试了固体助剂例如柠檬皮和硬糖。由于存在上述困难，仍然需要新的或改良的产品来帮助口干燥症患者预防或减少口干燥症相关症状的发生率。

因此，渴望提供一种能够为口腔提供唾液刺激物和唾液替代剂的口服吸收组合物。而且，渴望提供一种能够将与常规唾液替代剂有关的不愉快味道或口感减轻的唾液刺激物或唾液替代剂递送到口腔和咽喉的“中心填充”的口服吸收组合物。还更渴望提供一种在不同给药阶段或药剂递送过程中递送多种组分的锭剂。

发明简述

本发明组合物涉及递送至少一种预防、减少或缓解口干燥症状的活性组分的口服吸收产品，其包括：

a)含有唾液刺激剂的水溶性或水蚀性外壳；和

b)核心组分，其包含：

i.)唾液替代剂；和

ii.)任选地，唾液刺激剂。

也公开了利用上述组合物的方法。

发明详述

本发明的口服吸收组合物可以包含本发明全文中描述的必要元素和限制，以及本文中描述的任何其它或任选成分、组分或限制，或者由它们组成，或者主要由它们组成。

除非另外指出，所有百分数、份数和比率均基于本发明口服吸收组合物的总重量。

本文中采用的术语“安全和有效量”指经本领域技术人员合理判断，足以显著诱导正效益例如口干燥缓解、并且低到足以避免严重的副作用，即提供合理的效益/风险比率的化合物或组合物(如局部或全身活性物质(或制剂))的用量，所述正效益独立地包括本文所述的效益。

可食用外壳

本发明组合物包括水溶性或水蚀性的可食用外壳。本文采用的短语“水溶性或水蚀性”指一种能在口腔环境中快速或缓慢溶解或消蚀从而使核心组分释放进口腔的外壳。可食用外壳可以是口香糖或者硬糖或软糖。可食用外壳也可采用胶囊或微胶囊的形式。中心填充口香糖的例子见于第3,894,154号美国专利，以其全文纳入本文作为参考。中心填充硬糖描述于第4,372,942号美国专利和第4,466,983号美国专利，它们均以其全文纳入本文作为参考。

外壳的内表面也可以有一层分离的可食用内衬层以防止或减少填充物与可食用外壳的相互作用。可食用外壳也可进一步包含如下进一步详细描述的调味剂。适用于本发明组合物的可食用外壳的例子见于Kiefer等人于2001年5月29日公布的第6,238,690号；1998年8月18日公布的第5,795,590号；和1997年1月21日公布的第5,595,757号美国专利；和Stapler等人于1994年4月5日公布的第5,300,305号美国专利；它们均以其全文纳入本文作为参考。