[发明专利]作为p38激酶抑制剂的双环衍生物无效
申请号: | 200680023005.X | 申请日: | 2006-06-28 |
公开(公告)号: | CN101208301A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
发明(设计)人: | C·奥尔曼萨罗萨尔斯;M·弗吉里贝尔纳多 | 申请(专利权)人: | 帕劳制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D209/46 | 分类号: | C07D209/46;C07C233/65;A61K31/4035;A61K31/165 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 西班牙普*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p38 激酶 抑制剂 衍生物 | ||
1.通式I的化合物
其中:
A代表CR1R2或NR3;
R1和R2独立地代表C1-4烷基;
R3代表-(CH2)p-Cy1,或任选被一个或多个R7取代的C1-6烷基;
m代表1或2;
R4代表-B-R8;
R5代表氢、C1-4烷基、卤素或C1-4烷氧基;
R6可以连接到苯环任意可用的碳原子上并代表卤素或甲基;
n代表0或1;
B代表-CONR9-、-NR9CO-或-NR9CONR9-;
R7代表羟基、C1-4烷氧基、卤素、-NR10R10或任选被一个或多个选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基的基团取代的苯基,并且相同碳原子上的其他两个R7可以结合在一起形成-(CH2)q-基团;
R8代表C1-6烷基或-(CH2)p-Cy2;
p代表0,1或2;
q代表2,3,4,5或6;
Cy1代表苯基、杂芳基、C3-7环烷基或杂环基,它们全部可以任选被一个或多个R11取代;
Cy2代表苯基、杂芳基或C3-7环烷基,它可以全部任选被一个或多个R12取代;
R9和R10独立地代表氢或C1-4烷基;
R11代表卤素、R13、-OR13’、-NO2、-CN、-COR13’、-CO2R13’、-CONR14’R14’、-NR14’R14’、-NR14’COR13’、-NR14’CONR14’R14’、-NR14’CO2R13、-NR14’SO2R13、-SR13’、-SOR13、-SO2R13、-SO2NR14’R14’或Cy3;
R12代表C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基或Cy3;
R13代表C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4羟基烷基;
R13’代表氢或R13;
R14代表C1-4烷基或C1-4羟基烷基;
R14’代表氢或R14;和
Cy3代表苯基、杂芳基、C3-7环烷基或杂环基,其可以全部任选被一个或多个选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基的基团取代;
或其盐。
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