[发明专利]四阶段连续累进的雌激素避孕药

权利要求书

1.一种避孕方法，包括将以下组合物按序给药于育龄女性的步骤：

(a)组合物I，含有相当于约0.3至约1.5mg醋酸炔诺酮含量的孕激素和相当于约2至约9mcg炔雌醇含量的雌激素，持续约5至约9天；

(b)组合物II，含有相当于约0.3至约1.5mg醋酸炔诺酮含量的孕激素和相当于约10至约50mcg炔雌醇含量的雌激素，持续约5至约9天；

(c)组合物III，含有相当于约0.3至约1.5mg醋酸炔诺酮含量的孕激素和相当于约10至约50mcg炔雌醇含量的雌激素，持续约8至约12天；

(d)组合物IV，基本上无孕激素并含有相当于约2至约9mcg炔雌醇含量的雌激素，持续约2至约6天，其中组合物III中的雌激素含量比组合物II中的雌激素含量至少高相当于5mcg炔雌醇的含量，且在组合物IV的给药完成后重复组合物I，II，III和IV的按序给药。

2.根据权利要求1的方法，其中组合物I含有相当于约2至约5mcg炔雌醇含量的雌激素。

3.根据权利要求1的方法，其中组合物I、II和III中每一种中的孕激素是约0.5至约1.5mg含量的醋酸炔诺酮。

4.根据权利要求1的方法，其中每种组合物中的雌激素是炔雌醇。

5.根据权利要求4的方法，其中组合物I含有约2至约5mcg含量的炔雌醇。

6.根据权利要求5的方法，其中组合物I含有约5mcg的炔雌醇。

7.根据权利要求1的方法，其中组合物I，II，III和IV的每日给药持续20至34天的期间。

8.根据权利要求7的方法，其中组合物I，II，III和IV的每日给药持续28天的期间。

9.根据权利要求6的方法，其中组合物I含有约1.0mg醋酸炔诺酮并给药约7天，组合物II含有约1.0mg醋酸炔诺酮并给药约7天，组合物III含有约1.0mg醋酸炔诺酮并给药约10天，和组合物IV含有约5mcg炔雌醇并给药约4天。

10.根据权利要求9的方法，其中组合物II含有约25mcg炔雌醇并且组合物III含有约30mcg炔雌醇。

11.多阶段组合和避孕药盒，包括含有日剂量的以下组合物的包装：

(a)阶段I组合物，含有相当于约0.3至约1.5mg醋酸炔诺酮含量的孕激素和相当于约2至约9mcg炔雌醇含量的雌激素；

(b)阶段II组合物，含有相当于约0.3至约1.5mg醋酸炔诺酮含量的孕激素和相当于约10至约50mcg炔雌醇含量的雌激素；

(c)阶段III组合物，含有相当于约0.3至约1.5mg醋酸炔诺酮含量的孕激素和相当于约10至约50mcg炔雌醇含量的雌激素；其中阶段III组合物中的雌激素含量比阶段II组合物中的雌激素含量至少高相当于5mcg炔雌醇的含量；和

(d)阶段IV组合物，基本上无孕激素并含有相当于约2至约9mcg炔雌醇含量的雌激素。

12.根据权利要求11的药盒，其中药盒含有约5至约9剂阶段I组合物；约5至约9剂阶段II组合物；约8至约12剂阶段III组合物，和约2至约6剂阶段IV组合物。

13.根据权利要求12的药盒，其中每个阶段的孕激素是醋酸炔诺酮。

14.根据权利要求13的药盒，其中每个阶段的雌激素是炔雌醇。

15.根据权利要求14的药盒，其中阶段I组合物含有约2至约5mcg炔雌醇，阶段II组合物含有约20至约40mcg炔雌醇，阶段III组合物含有约25至约50mcg炔雌醇并且阶段IV组合物含有约5mcg炔雌醇。

16.根据权利要求12的药盒，其中阶段I组合物含有约1mg醋酸炔诺酮和约5mcg炔雌醇，阶段II组合物含有约1mg醋酸炔诺酮和约25mcg炔雌醇，阶段III组合物含有约1mg醋酸炔诺酮和约30mcg炔雌醇，并且阶段IV组合物含有约5mcg炔雌醇。

17.根据权利要求16的药盒，其中药盒含有约7剂阶段I组合物，约7剂阶段II组合物，约10剂阶段III组合物和约4剂阶段IV组合物。