[发明专利]作为p38激酶抑制剂的双环衍生物无效
申请号: | 200680023542.4 | 申请日: | 2006-06-28 |
公开(公告)号: | CN101213175A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | C·奥尔曼萨罗萨尔斯;M·弗吉里贝尔纳多 | 申请(专利权)人: | 帕劳制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D209/46 | 分类号: | C07D209/46;C07C233/65;A61K31/4035;A61K31/165 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 西班牙普*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p38 激酶 抑制剂 衍生物 | ||
1.-式I的化合物或其盐:
其中:
A表示CR1R2或NR3;
R1和R2独立地表示C1-4烷基;
R3表示-(CH2)p-Cy1或任选被一个或多个R7取代的C1-6烷基;
m表示1或2;
R4表示-B-R8;
R5表示氢、C1-4烷基、卤素或C1-4烷氧基;
R6可以与苯基环的任何可利用的碳原子连接并且表示卤素或甲基;
n表示0或1;
B表示-CONR9-、-NR9CO-或-NR9CONR9-;
R7表示羟基、C1-4烷氧基、卤素、-NR10R10或任选被一个或多个选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基的基团取代的苯基,且另外,同一碳原子上的两个R7可以彼此键合形成-(CH2)q-基团;
R8表示C1-6烷基或-(CH2)p-Cy2;
p表示0、1或2;
q表示2、3、4、5或6;
Cy1表示苯基、杂芳基、C3-7环烷基或杂环基,它们均可以任选被一个或多个R11取代;
Cy2表示苯基、杂芳基或C3-7环烷基,它们均可以任选被一个或多个R12取代;
R9和R10独立地表示氢或C1-4烷基;
R11表示卤素、R13、-OR13’、-NO2、-CN、-COR13’、-CO2R13’、-CONR14’R14’、-NR14’R14’、-NR14’COR13’、-NR14’CONR14’R14’、-NR14’CO2R13、-NR14’SO2R13、-SR13’、-SOR13、-SO2R13、-SO2NR14’R14’或Cy3;
R12表示C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基或Cy3;
R13表示C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4羟基烷基;
R13’表示氢或R13;
R14表示C1-4烷基或C1-4羟基烷基;
R14’表示氢或R14;
Cy3表示苯基、杂芳基、C3-7环烷基或杂环基,它们均可以任选被一个或多个选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基的基团取代;
R15表示氢、R16、-COR17、-CONHR17、-SO2R17或-COOR17;
R16表示任选被一个或多个选自卤素、-OR13’、-NO2、-CN、-COR13’、-CO2R13’、-CONR14’R14’、-NR18R18、-NR14’COR13’、-NR14’CONR14’R14’、-NR14’CO2R13、-NR14’SO2R13、-SR13’、-SOR13、-SO2R13、-SO2NR14’R14’和Cy4的基团取代的C1-6烷基;
R17表示R16或Cy4;
R18表示氢、C1-4烷基、C1-4羟基烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基;
Cy4表示苯基、杂芳基、C3-7环烷基或杂环基,它们均可以任选被一个或多个选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、羟基、C1-4羟基烷基和-NR19R19的基团取代;并且
R19表示氢或C1-4烷基。
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